Аспарагиновая кислота была впервые получена при гидролизе аспарагина — амида аспарагиновой кислоты, потом из гидролизатов белков (Ritthausen, 1868).
Действие аспарагиновой кислоты
Как донатор азота в реакциях переаминирования аспарагиновая кислота важна в белковом обмене, участвует в одном из этапов синтеза мочевины, является предшественником биосинтеза в организме ряда аминокислот, пиримидиновых оснований, биологически активных соединений. Специфическое свойство аспарагиновой кислоты — ев способность переносить ионы К+ и Mg2+ внутрь клетки. По данным экспериментальных исследований, аспарагиновая кислота оказывает выраженное антигипоксическое действие. Так, у кроликов введение аминокислоты при кровопотере, осложненной гипотензией, способствовало активации окислительных процессов и снижению уровня аммиака в крови.
Аспарагиновая кислота повышает потребление кислорода пораженным миокардом, улучшает коллатеральное кровообращение сердца. У кроликов с экспериментальным инфарктом миокарда введение этой аминокислоты способствовало нормализации спектра и активности изоферментов переаминирования, увеличивало соотношение содержания ионов К+ и Na+ в сердечной мышце.
Аспарагиновая кислота оказывает выраженное детоксицирующее действие при отравлении животных эндотоксинами сальмонелл и кишечных палочек. Введение ее в течение 3 дней до отравления снижало гибель мышей в 3 раза, а однократное инъецирование через 30 мин после эндотоксина способствовало увеличению LD50 брюшнотифозного токсина (0,045 мг — в контроле, 0,215 мг — у опытных животных).
Аспарагиновая кислота обладает антиатгератогенным свойством. Она повышает устойчивость центральной нервной системы и выносливость организма мышей и собак в условиях эфирного и гексеналового наркоза отметили, что эта аминокислота предупреждает развитие абстиненции у крыс, которым вводят морфин.
При каких болезнях используют аспарагиновую кислоту?
При поражениях печени различной этиологии синтез белка в гепатоцитах нарушается. Поэтому проблема изыскания препаратов, стимулирующих синтез белка, является важной и актуальной. Этим свойством обладают глутаминовая и аспарагиновая кислоты. Сочетанное введение этих аминокислот активирует синтез белка, нуклеиновых кислот в печени интактных животных и пораженных четыреххлористым углеродом.
Внутрипортальное введение смеси аспарагиновой и глутаминовой кислот животным с экспериментальным каловым перитонитом также вызывает резкое увеличение синтеза белка, нуклеиновых кислот. Многократное введение этих аминокислот при каловом перитоните улучшает ферментативную деятельность печени, нормализует поглотительно-экскреторную ее функцию. Механизм гепатопротективного действия аспарагиновой кислоты заключается в усилении образования мочевины и стимуляции цикла Кребса, который является основным источником энергии для гепатоцитов. На основании проведенных опытов считают целесообразным рекомендовать комбинированное введение аспарагиновой, глутаминовой кислот больным с гепатоцеллюлярными повреждениями и печеночной недостаточностью.
Аспарагиновая кислота и ее производные снижают уровень аммиака в крови при заболеваниях печени, способствуя улучшению функционального состояния органа.
Являясь метаболитом, транспорт которого осуществляется в организме путем активного переноса, аспарагиновая кислота выполняет роль переносчика ионов К+, Na+, Mg2+ и др. Благодаря этим свойствам аспарагиновая кислота может служить основой для синтеза лекарств, применяемых в случаях необходимости ввода данных ионов внутрь клетки.
Панангин
В кардиологии успешно используется панангин — препарат, содержащий калия аспарагинат и магния аспарагинат. Панангин показан при коронарной и сердечной недостаточности, явлениях переутомления, дефиците калия и магния в организме во время операций на сердце. Производится панангин фармацевтической промышленностью Венгрии. В настоящее время разработан аналогичный отечественный препарат аспаркам, содержащий, как и драже панангина, по 0,175 г магния аспарагината и калия аспарагината.
В лаборатории экспериментальной фармакологии Института геронтологии АМН в опытах на мышах доказано, что введение магния аспарагината в комплекс с органическими солями железа, меди, кобальта, марганца и цинка уменьшает токсичность этих микроэлементов. При воспроизведении у белых крыс постгеморрагической анемии (кровопотеря во всех случаях составляла 20% общего количества крови животного) отмечен одинаковый стимулирующий эффект различных сочетаний органических солей указанных металлов, используемых в биотических дозах. Под влиянием сочетания казеинатов меди, кобальта, марганца и лактата железа в постгеморрагическом периоде содержание гемоглобина и число эритроцитов нормализовались на 7-е сутки после острой кровопотери, а при добавлении к указанному комплексу магния аспарагината — на 4-е сутки.
Полученные данные свидетельствуют, что магниевая соль аспарагиновой кислоты потенцирует способность незаменимых микроэлементов (железа, меди, кобальта, марганца и цинка) активизировать регенерацию гемопоэза. Результаты исследований позволили обосновать целесообразность сочетаний магния аспарагината с микродозами органических солей указанных металлов и создать полимикроэлементный препарат оркомин (комплекс органических соединений микроэлементов), который нормализует измененные при старении обменные процессы, активирует функцию печени и является эффективным антианемическим средством. Оркомин рекомендован к широкому медицинскому применению. Налаживается его промышленный выпуск.
Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург Пигович И.Б.