Действующие вещества — главные по активности составные части лекарственных средств или ядовитых веществ. По физическим свойствам действующие вещества растений бывают твёрдыми, жидкими и газообразными, в химическом отношении индивидуально чистыми веществами или смесью с недействующими (балластными) веществами разнообразного состава. Многие действующие вещества могут быть получены синтетически.
Твёрдое кристаллическое вещество — морфин, выделенный из опия, как и его хлористоводородная соль — химически чистые тела, сильно действующие лекарственные средства с весьма ядовитыми свойствами. Опий же, в котором морфин главное действующее вещество,— тело сложное: опий — высохший млечный сок, полученный из надрезанных незрелых маковых головок, состоит из большого числа (около 20) алкалоидов, из нескольких кислот, слизи, сахара, пектиновых веществ, белка, жирного масла, смолы, каучука, воска, минеральных солей и воды. Сложность состава опия сказывается на его действии, отличающемся от действия морфина, хотя опий влияет, главным образом, морфином. Иногда целесообразнее применять опий (при поносах), а иногда морфин (для устранения болей при переломе костей и при ранениях).
При лечении очень часто применяют действующие вещества растений, не изолируя их из тех или других растительных источников. Например, наперстянка применяется в форме порошка листьев или в форме настоя, экстракта или тинктуры, приготовляемых из листьев, но не в виде её глюкозидов. Таким же образом используются горицвет, ландыш, толокнянка, александрийский лист, кора крушины, корневище папоротника и много других растительных объектов. Их обращают в удобную для приёма лекарственную форму, содержащую действующее вещество соответствующего растения, но не выделяют из них чистых веществ, т. к. такое выделение в большинстве случаев очень затруднительно, часто сопровождается изменением или разрушением веществ, очень повышает стоимость лекарства, и, что особенно важно, изолированное вещество далеко не всегда равноценно по терапевтическому эффекту препаратам, приготовленным непосредственно из растительного сырья.
Однако некоторые алкалоиды растительного происхождения (морфин, атропин, стрихнин, кокаин, физостигмин, кофеин) и глюкозид строфантин применяют в чистом виде. Их вводят подкожно, в кровеносные сосуды, почему их растворы не должны содержать посторонних веществ. Также при накалывании в глаз атропина, кокаина, пилокарпина надо вводить чистые препараты без подмесей, чтобы не раздражать глаз. Однако атропин, когда его назначают внутрь, прописывают в форме экстракта из красавки (белладонны), потому что в таком виде атропин действует на желудок и кишки и дольше и мягче, чем при введении его в виде сернокислой соли. Никотин и анабазин — вещества для уничтожения насекомых, вредящих растениям, очень активны в растворах, полученных первичной обработкой табака и анабазиса, и нет нужды тратить материалы, средства и рабочее время на изолирование названных ядов в чистом виде для борьбы с насекомыми (тля, саранче), т. к. достаточно применить водные настои или порошки, чтобы получить ядовитое действие.
Необходимым условием влияния действующих веществ растений на организм является их растворимость; нерастворимые вещества не действуют, так как не могут всасываться. Поэтому хинин, нерастворимый в изолированном виде, переводят в солеобразное состояние, обрабатывая кислотами, после чего его растворимость резко изменяется: хинин сернокислый растворим в воде 1 : 800, солянокислый—1 : 30, двусолянокислый— 1 : 0,7. Растворы этих солей хинина, всасываясь, активны при лечении болотной лихорадки. Из алкалоидов, выделенных в чистом свободном состоянии, лишь немногие растворяются в воде: пеллетьерин, находящийся в коре гранатового дерева, применяется как противоглистное; никотин из табака и мускарин, выделяемый из гриба мухомора, не имеют медицинского применения из-за большой ядовитости. Кофеин и кодеин тоже растворимы (растворимость около 1%), но для терапевтических целей иногда приходится иметь лучше растворимые их препараты, почему их также переводят в форму хорошо растворимых солей. С большинством алкалоидов, ввиду их ничтожной растворимости, поступают как с хинином, т. е. связывают кислотами, после чего они становятся хорошо или достаточно растворимыми, следовательно, терапевтически активными. Наоборот, если растворимый алкалоид может вызвать отравление, его переводят в менее растворимое состояние; так поступают с очень ядовитым пеллетьерином, вводимым внутрь как гельминтоцидное средство. В случаях отравления алкалоидами, глюкозидами или тяжёлыми металлами, эти действующие вещества растений обращают в нерастворимые соединения, т. е. не всасывающиеся.
В силу различных физических и химических свойств различные действующие вещества растений вызывают в организме разные изменения. Сернокислые натрий и магний, введённые в кишечник, сами не всасываясь, препятствуют всасыванию жидкостей из кишечника, изменяя осмотическое давление в нём; вследствие этого в кишках собирается большое количество воды, вызывающее слабительное действие. Таков механизм действия слабительных солей. Касторовое масло, как слабительное, действует иначе: оно расщепляется в щелочной среде тонких и толстой кишок с выделением рициноловой кислоты, имеющей свойство раздражать кишечник и, соединяясь с металлом щелочей, образует мыло, также раздражающее кишечник; раздражение кишечника вызывает усиление перистальтики, и наступает очищение кишечника от его содержимого. Ревень и алоэ, александрийский лист и кора крушины действуют слабительно находящимися в них хризофановой кислотой и эмодинами, раздражающими кишечник. Все слабительные подобраны так, что действующие их вещества не всасываются, а лишь местно раздражают кишки, вследствие чего перистальтические движения усиливаются, и кишечник опоражнивается.
Горчичное эфирное масло, получаемое при обработке водою горчичной муки, вызывает при действии на кожу раздражение её чувствительных нервов, по которым раздражение передаётся к спинному, головному мозгу, там возбуждает чувствительные нервные клетки; это возбуждение передаётся на соответствующие двигательные клетки центральной нервной системы, откуда раздражение переходит по волокнам на двигательные приборы — на гладкие мышцы и на мышцы сосудов внутренних органов. Этот тип механизма действия лекарственных веществ носит название рефлекторного действия. Им пользуются очень часто. Раздражение аммиаком нашатырного спирта слизистой оболочки носа рефлекторно раздражает дыхательный, сосудодвигательный и сердечный центры в головном мозге, устраняет этим обморочное состояние. Раздражение кожи восстанавливает путём рефлекса дыхание, изменяет также деятельность сердца. Рвоту можно вызывать не только действием непосредственно на рвотный центр всасывающимся веществом (апоморфин), но препаратами меди или цинка—рефлекторно со слизистой оболочки желудка при раздражении её этими средствами.
Влияние действующих веществ растений после их всасывания и поступления в кровь, а с нею в разные части организма, называется резорбтивным действием. Кофеин после резорбции, т. е. всасывания, действует на ЦНС, возбуждая её, усиливает сокращения произвольных мышц и мышц сердца, усиливает дыхание, учащает сердцебиение. Хлороформ и эфир при резорбции действуют на головной, спинной мозг, угнетая их и частью парализуя, вследствие чего хлороформируемый или этеризируемый теряет сознание, засыпает, теряет чувствительность и движения.
В основе всех явлений в организме, совершающихся под влиянием действующих веществ растений, лежат физико-химические изменения в тканях, органах, причём выраженность химической реакции может быть очень различной: клетки и ткани могут подвергаться резким изменениям, в результате чего утрачивают свои жизненные свойства и погибают; или же происходящие изменения незначительны, выражаются лишь со стороны функциональной, длятся недолгое время, после чего деятельность клеток и тканей восстанавливается, как только действующее вещество выделится из организма или разрушится в нём.
Ввиду разницы в составе и строении тканей, действующие вещества растений, также очень разнообразные по химическим свойствам, влияют не на все клетки, а избирательно на определённые части организма, что ярче выражается при действии небольших доз. Новейшие средства — антибиотики действуют пагубно на микробов, щадя клетки заражённого организма. Специфическая избирательность в действии в этих случаях объясняется химическим взаимоотношением между микробами и действующим антибиотиком: определённый антибиотик бактерициден только в отношении некоторых микробов. В борьбе с микроорганизмами и с различными заболеваниями роль заболевшего организма очень велика, так как живой организм обладает большим числом различных средств самозащиты, приобретённых и выработанных им эволюционным путём под влиянием условий среды в течение многих тысячелетий; при влиянии на тело неблагоприятных факторов оно реагирует, соответственным образом защищаясь, без чего применение действующих веществ оставалось бы безрезультатным или мало надёжным.
Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург Пигович И.Б.