Миорелаксанты вызывают расслабление скелетных мышц, что облегчает хирургический доступ и интубацию трахеи и позволяет ограничиться низкими дозами прочих анестетиков.
Одним из существенных рисков применения миорелаксантов, без адекватного количества наркотического или ингаляционного препарата, считается вероятность пребывания парализованного пациента во время операции в бодрствующем состоянии и в сознании. Последнее встречается крайне редко, но приводит к соответствующим психологическим и судебно-медицинским последствиям. Миорелаксанты на основании механизма действия подразделяют на деполяризующие и недеполяризующие средства.
Деполяризующие миорелаксанты
Для клинического применения в настоящее время доступен лишь один деполяризующий миорелаксант — сукцинилхолин (суксаметоний, дитилин). Характеризуется быстрым началом (15-30 с) и короткой продолжительностью действия (от 3 до 5 мин). У пациентов с «полным» желудком при проведении оперативного вмешательства сукцинилхолин часто используют для быстрой последовательной индукции (интраоперационное ведение).
Миорелаксант сукцинилхолин вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны по механизму, напоминающему действие ацетилхолина. Препарат сначала вызывает временные мышечные сокращения, называемые фасцикуляциями, за которыми следует фаза расслабления. Данный миорелаксант метаболизируется холинэстеразой плазмы и не имеет специфического антагониста.
Побочные эффекты сукцинилхолина включают брадикардию (особенно у детей), гиперкалиемию, аритмии, повышение внутриглазного и внутричерепного давления, злокачественную гипертермию (у подверженных субъектов) и послеоперационные миалгии. Боль в мышцах шеи, плечах и брюшной стенки вызывают выраженную слабость, особенно в контексте хирургии одного дня.
Недеполяризующие миорелаксанты
Недеполяризующие релаксанты соединяются с нервно-мышечными рецепторами, за них они конкурируют с ацетилхолином, вызывающим активацию. Для релаксации скелетных мышц препарат должен занять более 70% рецепторов. Для начала действия может потребоваться несколько минут. Эффект данных препаратов устраняется соответствующими средствами.
На основании продолжительности эффекта миорелаксанты подразделяют на препараты короткого, промежуточного, длительного действия. Особое внимание к побочным влияниям на сердечно-сосудистую систему и различиям метаболизма позволяет для каждого пациента выбрать наиболее подходящее средство.
Миорелаксанты короткого действия. Мивакурий начинает действовать стремительно, метаболизируется холинэстеразой плазмы, и фармакологические антагонисты не требуются.
Мышечные релаксанты промежуточной длительности. К ним относятся атракурия безилат, цисатракурия безилат, векурония бромид, рокурония бромид. Для атракурия независимо от дозы характерна спонтанная деградация in vivo (элиминация Хоффмана), применение высоких доз сопровождается выделением гистамина. Цисатракурия безилат по свойствам аналогичен атракурия безилату, но для него характерно более медленное начало действия и минимальное высвобождение гистамина. Векурония бромид экскретируется почками и влияет на сердечно-сосудистую систему крайне незначительно. Рокурония бромид быстро начинает действовать и также минимально затрагивает гемодинамику. Предотвращение тахикардии и выраженной брадикардии имеет решающее значение у больных ИБС.
Миорелаксанты длительного действия. Они включают панкуроний, пипекурония бромид и доксакурий. Среди них наиболее часто используют панкуроний. Препарат вызывает тахикардию вследствие ваголитической активности, элиминация зависит от почечной экскреции. По свойствам пипекурония бромид и доксакурий аналогичны панкуронию, но их применение не сопровождается побочным действием миорелаксанта на сердечно-сосудистую систему.