По химическому составу, механизму действия растительные мочегонные средства разнообразны. Теобромин и кофеин получаются из чайного куста, какао, кофейного дерева. Они принадлежат химически близки к мочевой кислоте, играющей важную роль в мочеотделении: диоксипуринксантин, триоксипурин — мочевая кислота; триметилксантинкофеин, диметилксантин — теобромин, его изомер теофиллин. Растения вырабатывают вещества, близкие к продуктам животного организма: кофеин, теобромин в растениях, мочевая кислота у животных. Они похожи и по действию. Известно действие растительных мочегонных средства кофе, чая, какао, теобромина, кофеина.
Однако кофеин не всегда повышает диурез, потому что не всякий раз от кофеина наступает расширение сосудов в почках. Кофеин обладает раздражающим действием на сосудодвигательный центр в продолговатом мозгу, вызывает сужение всех сосудов тела, в том числе и сосудов в почках, где, действуя непосредственно на сосуды, он вызывает их расширение. Таким образом, сосуды почек находятся под двойным воздействием кофеина —центральным и периферическим, сосудосуживающим и сосудорасширяющим. Смотря по тому, какое из них будет сильнее, соответственно произойдёт или сужение или расширение сосудов почек, или сосуды останутся без изменения, если действующие силы были равны. В случаях, когда сосуды почек сузятся от кофеина, диурез не повысится. Поэтому кофеин не всегда считается падёжным мочегонным. Теобромин же, обладая всеми свойствами кофеина как диуретика, почти не возбуждает сосудодвигательного центра, всегда обусловливает, местно действуя на сосуды в почках, их расширение, и потому от теобромина диурез всегда повышается. Изомер теобромина теофиллин мочегонно действует даже сильнее теобромина, но употребляется значительно реже своего изомера из-за довольно сильного местного раздражающего действия. Порошок кофеина дают внутрь; подкожно кофеин вводят в растворах его бензойнонатриевой или салициловонатриевой соли. Комплексное соединение теобромин-натрия с салицилатом натрия хорошо известно под именем диуретина, считающегося надёжным диуретиком.
Другие растительные мочегонные средства с иным химическим составом действуют диуретически, влияя на тот или иной фактор, способствующий повышению количества мочи. Уксуснокислые соли и молочный сахар, принятые внутрь, быстро всосавшись, выделяются через почки, повышают осмотическое давление в клубочковом фильтрате, чем препятствуют всасыванию воды в извитых канальцах, и жидкость в большем количестве переходит в мочу. Каломель, принятый внутрь как слабительное, препятствует всасыванию жидкости в тонких кишках, что ведёт к сгущению крови, в которую из-за этого воды поступает из тканей больше; когда же жидкость перейдёт в толстые кишки, часть воды всасывается, поступает в кровь, начинается гидремия, автоматически разрешающаяся усилением диуреза. Соли калия, подобно кофеину и теобромину, содействуют расшатыванию связи воды с коллоидами, и освободившаяся вода, перейдя в кровь, покидает организм через почки, повышая диурез.
Особенно сильно действуют растительные мочегонные средства при наличии в организме отёков. В этом отношении большой активностью обладает синтетически изготовленный ртутный препарат сложного состава — меркузал, применяемый внутривенно или внутримышечно. Он особенно энергично расшатывает связь воды с коллоидами и, при наличии у больного больших отёков, за сутки может вызвать до 5—8 кг мочи (нормально выделяется 1,2—1,5 кг). Растительные мочегонные средства можно получить также из следующих растений: грыжник, девясил, столбика кукурузы, любисток, плоды можжевельника, морской лук, корни первоцвета, плоды петрушки, пустырник, листья толокнянки, хвощ полевой.
Однако не все средства, приводящие к повышению диуреза, относятся к мочегонным средствам. Так, введение сердечных средств, первично изменяющих деятельность сердечно-сосудистой системы, вторично приводит обыкновенно к повышению диуреза благодаря улучшению питания почек и, следовательно, их деятельности, и вследствие протекания крови через почки в большем количестве. Диурез повышается также при введении большого количества жидкости в организм, вследствие чего наступает гидремия, автоматически устраняемая организмом путём усиленного мочеотделения. Применяют растительные мочегонные средства для удаления отёков, для усиленной промывки мочевых путей от плотных частиц, например, мочевого песка из почечных канальцев или воспалительных продуктов, для выведения с мочой ядовитых веществ, для ускорения рассасывания выпотов.