Анестетики местного действия имеют такой маханизм: уменьшают проницаемость нервных волокон для ионов натрия, снижая деполяризацию в такой мере, что критический пороговый потенциал не достигается. Как результат, потенциал действия не возникает, развивается блокада нервного проведения.
Структура анестетиков местного действия содержит третичный амин и бензольное кольцо, между ними находится или эфирная, или амидная группа. Третичный амин обладает гидрофильными свойствами, в то время как бензольное кольцо — липофильными свойствами. В ионизированной форме местный анестетик связывается с мембраной нейронов, а в неионизированной форме проникает через липофильную оболочку нерва.
Местные анестетики более активны в тканях со щелочной, чем с кислой реакцией. В инфицированных тканях формируется кислая среда, что препятствует проникновению данных препаратов через периневрий, поскольку они находятся в неионизированной форме. Когда хирург выполняет вскрытие и дренирование абсцесса, по указанной причине применение локальной анестезии может быть сопряжено с трудностями. Среди прочих факторов особую роль играет размер нерва, поскольку концентрация, необходимая для блокады, прямо соответствует толщине нервного волокна. Миелинизированные нервы блокируются меньшими концентрациями, чем немиелинизированные волокна. Местное добавление вазоконстрикторов (например, эпинефрина) уменьшает системное поглощение локальных анестетиков, что увеличивает продолжительность действия и уменьшает вероятность общих токсических эффектов.
Применение анестетиков местного действия
Хирурги часто используют анестетики местного действия, что позволяет в отдельных случаях проводить операцию без участия анестезиолога. Они также широко применяются в анестезиологии для проводниковой блокады конечностей, а также спинномозговой и эпидуральной анестезии. Данные средства местно наносят на кожу или слизистые оболочки, используют для диффузной инфильтрации или специфической проводниковой блокады. В последнем случае названные препараты инъецируют в непосредственной близости к нерву, что вызывает дистальный блок. Рассматриваемый вид анестезии может применяться в дополнение к общей анестезии для интраоперационного и послеоперационного обезболивания.
Препараты для местной анестезии
Наиболее широко применяют амидные средства. К ним относят лидокаин, бупивакаин, мепивакаин и этидокаин. Местные анестетики эфирного строения включают кокаин, хлоропрокаин, прокаин (новокаин), бензокаин и тетракаин. Амидные препараты метаболизируются в печени, а эфиры расщепляются псевдохолинэстеразой плазмы. Аллергические реакции в гораздо большей мере характерны для эфиров вследствие метаболизма с образованием парааминобензойной кислоты.
При выборе анестетика местного действия необходимо уделить особое внимание концентрации препарата, вводимому объему и применению вазоконстрикторов или иных вспомогательных средств. Как правило, хирурги используют лидокаин или бупивакаин в различных концентрациях с эпинефрином (адреналином) или без него. Первый применяют благодаря короткой или умеренной длительности действия, в то же время бупивакаин выбирают при необходимости более продолжительного эффекта. Прочие препараты часто используют анестезиологи для комбинированной проводниковой блокады и спинномозговой и эпидуральной анестезии. Более новые анестетики, такие как ропивакаин и левобупивакаин обладают большим пределом безопасности, особенно в отношении кардиотоксичности.
Анестетики местного действия применяют для создания аналгезии и, в некоторых случаях, расслабления мышц, последнее касается спинномозговой, эпидуральной и определенных проводниковых блокад конечностей. При дозировании данных средств необходимо внимательно следить за тем, чтобы не превысить максимальную дозу и не вызвать системную токсичность.
Рекомендованные для инфильтрации максимальные дозы анестетиков местного действия (мг/кг):
- Лидокаин — 4,5
- Лидокаин с эпинефрином 0,0005% (1:200 000) — 7
- Мепивакаин — 4,5
- Мепивакаин с эпинефрином 0,0005% (1:200 000) — 7
- Бупивакаин — 1-2
Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург Пигович И.Б.