Основные симпатомиметики это адреналин, мезатон, норадреналин, эфедрин, метоксамин.
АДРЕНАЛИН. Синонимы: Epinephrin, Hypernephrin, Levorenin, Suprarenin. Учащает сердечный ритм и усиливает силу сокращений сердца, увеличивая тем самым минутный объем сердца. Действие адреналина остается неизменным и для организма, находящегося в любой стадии наркоза. Этим адреналин отличается от центральных аналептиков типа кордиамина или кофеина, которые проявляют свое действие только при поверхностном наркозе, и от симпатомиметиков типа норадреналина, которые вызывают учащение ритма сердечных сокращений только после предварительной атропинизации.
Усиление работы сердца от адреналина происходит из-за максимального напряжения и ухудшения условий работы миокарда. Поэтому после кратковременного положительного эффекта может наступить истощение его и вторичная сердечная слабость.
Характерным для адреналина является избирательное действие на сосуды. Адреналин суживает сосуды почек, кожи, подкожки, в меньшей степени легких, расширяет сосуды сердца, мозга и скелетных мышц. Возможно, что расширение сосудов мозга и скелетных мышц происходит пассивно, за счет повышения артериального давления и увеличения сопровождения на периферии. Увеличение минутного объема, спазм периферических сосудов повышают артериальное давление. Такая гипертензия после введения адреналина может стать резкой и вызвать ответную компенсаторную реакцию организма, направленную на снижение давления. Так как прямое действие адреналина кратковременно (длится только 5 минут), то после резкого подъема наступает вторая фаза — падение артериального давления. Вторая фаза ослаблена или даже отсутствует, когда компенсаторные механизмы выключены, например при глубоком наркозе, или если подъем артериального давления происходил постепенно и не превышал нормальных цифр.
Во избежание резкого повышения давления выгоднее использовать дробное введение малых доз адреналина в большом разведении.
Введенный адреналин быстро разрушается аминоксидазой крови, что обусловливает кратковременность его действия. Влияние адреналина на другие органы организма полностью соответствует действию симпатической нервной системы: расширение бронхов и снятие бронхоспазма, снятие спазма сфинктеров желудочно-кишечного тракта, стимуляция гликогенолиза, повышение уровня сахара в крови, повышение основного обмена.
Адреналин применяют для терапии острой сердечной слабости и коллапса. Важным качеством являются быстрота наступления эффекта и кратковременность его действия, что позволяет в случае необходимости применять адреналин многократно. Положительным свойством адреналина сравнительно с другими симпатомиметиками является его способность усиливать работу сердца, уменьшая периферическое сопротивление. Однако наличие двух- фазности действия адреналина, способности вызывать аритмию, усиление работы сердца за счет перенапряжения всех его функциональных возможностей являются отрицательными сторонами его действия и заставляют анестезиолога прибегать к помощи адреналина лишь в крайних случаях. В случае острой сердечной слабости, коллапса адреналин можно применять дробно малыми дозами внутривенно для того, чтобы выиграть время и перейти к применению других средств. При остановке сердца адреналин вводят по 0,3 мг внутрисердечно одновременно с массажем сердца, иногда повторно.
Внутрисердечное введение адреналина рационально только во. время операции на сердце при возможности контролировать его деятельность.
Выпускается адреналин в виде двух изомеров — правовращающего и левовращающего, так называемого L-адреналина. L-адреналин полностью идентичен эндогенному адреналину человека. Он более активен и несколько менее токсичен, чем правовращающий адреналин.
МЕЗАТОН. Синонимы: Adrianol, Neophryn, Neo-synephrine. Симпатомиметический препарат, оказывающий сосудосуживающее действие.
Преимущественно сокращает сосуды почек, кожи, подкожки, мезентериальных сосудов, скелетных мышц. Сосуды сердца под влиянием мезатона расширяются. По длительности действия он превосходит адреналин, приближается к эфедрину. При внутривенном введении, мезатона эффект продолжается 20 минут, а при подкожном — 30—40 минут. Эти свойства делают мезатон показанным для терапии гипотензии, когда последняя связана с падением сосудистого тонуса, а не с первичной сердечной слабостью. Отсутствие «подхлестывания» сердца, отсутствие эффекта тахикардии выгодно отличают его от препаратов группы адреналина. Когда причина снижения артериального давления заключается в первичной сердечной слабости, мезатон противопоказан, так как, повышая периферическое сопротивление кровотоку, он затрудняет работу сердца. Мезатон противопоказан также при повышенном давлении в малом круге, так как увеличивает опасность наступления отека легких. Препарат может быть применен внутривенно дробно малыми дозами или капельно непрерывно: 10 мг мезатона разводят в 200—250 мл 5% глюкозы.
Кроме того, мезатон можно применять внутримышечно, подкожно, внутрь. Последний путь удобен в послеоперационном периоде, если имеется умеренное снижение давления, не обусловленное сердечной слабостью и не требующее капельного вливания.
МЕТОКСАМИН. Симпатомиметический препарат, очень близкий по своему строению и фармакологическому действию к мезатону. Вызывает сужение сосудов (кожи, подкожной клетчатки, почек и кишечника), обеспечивая тем самым подъем артериального давления и улучшение кровообращения сердца. Не влияет на силу миокарда, не вызывает тахикардию, наоборот, после подъема артериального давления наступает рефлекторная брадикардия; не провоцирует нарушения ритма сердца.
НОРАДРЕНАЛИН. Синонимы: Levarterenol, Norepinephrine, Norlevorine. Как адреналин, является естественным продуктом организма и действует на адренергические структуры. Норадреналин обладает меньшим влиянием на сердце, являясь преимущественно сосудосуживающим средством. При введении препарата наступает спазм сосудов почек, мезентериальных сосудов, кожи, подкожки. Эта обусловливает прессорный эффект его.
Увеличение артериального давления в условиях поверхностного наркоза (при отсутствии атропинизации) вызывает включение компенсаторных механизмов. Это приводит ко вторичной брадикардии и уменьшению минутного объема сердца, что является принципиальным отличием действия норадреналина от адреналина. Норадреналин не стимулирует углеводный обмен, являясь, таким образом, изолированным сосудосуживающим средством. Это определяет главную область его применения в анестезиологии. Основное показание к введению норадреналина — падение давления из-за потери тонуса сосудов (коллапс). В этих случаях норадреналин является препаратом выбора. Наиболее выгодным способом применения является капельное введение слабого раствора. 1 мл 0,1% раствора (1 мг) развести в 100—250 мл 5% глюкозы. Это обеспечивает длительное и надежное повышение давления при отсутствии рефлекторной брадикардии и уменьшении минутного объема сердца. Действие норадреналина на сосуды осуществляется при достаточной концентрации глюкокортикоидов в крови. Поэтому при отсутствии эффекта введение норадреналина полезно комбинировать с капельным внутривенным вливанием гидрокортизона в экстренных случаях и внутримышечным введением кортизона или АКТГ в обычных условиях.
Применять норадреналин можно только внутривенно. После подкожного или внутриартериального введения возможны обширные некрозы. При капельном внутривенном введении норадреналина нужно быть уверенным, что даже малые дозы препарата не попадают в паравенозную клетчатку, так как в противном случае возможен некроз. Лучше избегать венепункции, а пользоваться венесекцией. Но даже и в этих условиях ничтожно малые количества норадреналина проходят сквозь эндотелий вены в паравенозную клетчатку, вызывая некроз по ходу вены после длительного капельного вливания норадреналина. Поэтому, если предполагается длительное применение норадреналина, рекомендуется менять вену через несколько часов.
Когда снижение артериального давления обусловлено не падением сосудистого тонуса, а преимущественно ослаблением сердечной мышцы, норадреналин противопоказан: уменьшая минутный объем и увеличивая периферическое сопротивление, он ставит сердце в еще более невыгодные условия и усугубляет сердечную слабость. Опасно применять норадреналин при сердечной слабости, потому что он увеличивает наполнение легких кровью, повышает сопротивление кровотоку в малом круге кровообращения, вызывая опасность отека легких. В этих случаях рекомендуется применять сердечные средства типа строфантина, хлористого кальция, глюкозы.
ЭФЕДРИН. Синонимы: Ephctonin, Sanedrine. Симпатомиметический препарат, по своему действию близкий к адреналину. Эфедрин оказывает собственное симпатомиметическое действие. По своим фармакологическим свойствам близок к адреналину, стимулирует работу сердца, учащая ритм и усиливая сокращения. Усиление сердечной работы под влиянием эфедрина происходит за счет напряжения всех энергетических возможностей миокарда и ухудшения в нем условий обмена веществ. Эфедрин повышает возбудимость миокарда в способствует развяжи» аритмия, вызывает сужение тех же сосудов. Отличие действия эфедрина от адреналина заключается с более слабом эффекте первого. Он медленнее проявляет и длительнее сохраняет свое действие. Поэтому эфедрин лишен двухфазности, характерной для адреналина. Адреналин, введенный после предварительного введения эфедрина, действует значительно дольше и сильнее, чем без эфедрина.