Выведение токсина (ксенобиотика), то есть удаление его исходной формы из организма, начинается сразу после поступления его к элиминирующим органам, среди которых наиболее значимы печень, почки и легкие. Однако скорость элиминации вначале может уступать скорости продолжающегося всасывания и распределения препарата. Эффективность элиминации как ксенобиотиков, так и антидотов определяется функцией основных систем — сердечно-сосудистой, дыхательной, почек и печени.
Выведение токсина может достигаться путем его биотрансформации до одного или нескольких метаболитов, а также путем его выведения в неизмененном виде. Последнее осуществляется почками, легкими, ЖКТ и некоторыми экзокринными железами (потовыми, слезными, молочными). Гидрофильные (полярные) или заряженные соединения и их метаболиты, будучи водорастворимыми, выводятся в основном почками. Метаболизм токсинов происходит большей частью в печени, но иногда также в крови, коже, ЖКТ, плаценте и почках. Липофильные (незаряженные и неполярные) вещества обычно метаболизируются в печени до гидрофильных метаболитов, после чего выводятся почками.
В процессе выведения токсинов образуются фармакологически неактивные производные, хотя могут возникать и активные метаболиты, в том числе оказывающее иное токсическое действие, чем исходное вещество. Метаболизм носит ферментативный характер и подразделяется на реакции фазы I и II. Фаза I, или несинтетичсская, не является обязательной. Она заключается в приобретении неполярными ксенобиотиками полярных групп в результате реакций окисления, восстановления, гидролиза или деалкилирования. Фаза II, или синтетическая, заключается в конъюгации полярной группы с глюкуронидом, сульфатом, ацетатом, метильной группой, глутатионом или аминокислотами. Участвующие в этих реакциях ферменты малоспецифичны по отношению к субстрату. Печеночные ферменты локализуются либо в эндоплазматическом ретикулуме (микросомальные), либо в растворимой фракции цитоплазмы (цитозольные). Наибольшим диапазоном метаболизируемых ксенобиотиков обладают гемсодержащие ферменты — монооксигеназы, объединяемые под названием цитохрома Р450. Метаболизм является трудно предсказуемым процессом в связи с полиморфизмом ферментов (разнообразием изоферментов соответственно разнообразию аллельных вариантов кодирующих их генов), их стереоизомерией (разнообразием оптических изомеров ферментов, имеющих разную активность и сродство) и наличием нескольких возможных путей метаболизма.
Выведение токсинов осуществляется в первую очередь почками, хоти, как уже было сказано, легкие, печень и экзокринные железы также вносят свой вклад. В выведении токсина с мочой участвует три механизма: клубочковая фильтрация, канальцевая секреция, канальцевая реабсорбция. В клубочках осуществляется фильтрация не связанных с белками ксенобиотиков, ограниченная лишь их молекулярной массой. Этот процесс не является насыщаемым и зависит от почечного кровотока. Путем пассивной канальцевой реабсорбции происходит обратный перенос в кровь незаряженных жирорастворимых веществ, интенсивность которого зависит от pH мочи и рКа ксенобиотика.