Основные компоненты квадевита содержатся в таблетке в количествах, удовлетворяющих сутотную потребность человека в этих высокоактивных биологических соединениях. Фармакологическая активность и терапевтическая эффективность квадевита в большой мере обусловлены аминокислотами липотропного действия — глутаминовой кислотой и метионином.
В опытах на мышах-самках массой 20—24 г изучали острую токсичность квадевита. Однократное оральное введение препарата в дозе 3000, 4500, 6000, 7000, 10 000 мг/кг не вызывало интоксикации и гибели животных.
У крыс, получавших квадевит в течение 3 нед по 500 мг/кг, не наблюдалось проявлений интоксикации. При гистологическом исследовании печени, почек, селезенки и надпочечных желез крыс, которым вводили квадевит в дозе 500 и 1500 мг/кг в течение 3 нед, не обнаружено патологических изменений этих органов.
В опытах на молодых, взрослых и старых крысах исследовано влияние квадевита на синтетически- обезвреживающую, белковообразовательную, экскреторную функции печени. Препарат не влиял на величину изучаемых показателей у молодых и взрослых крыс. У старых животных под действием квадевита достоверно улучшалась обезвреживающая, экскреторная функции печени. Трехнедельное введение квадевита крысам вызывало увеличение концентрации альбуминов на 163%, а содержание глобулинов не изменялось. В связи с этим альбумино-глобулиновый коэффициент повышался. У крыс увеличивалась интенсивность желчеотделения и синтез желчных кислот. Улучшение функционального состояния печени было особенно выраженным в условиях экспериментальной патологии, обусловленной поражением печени четыреххлористым углеродом.
В лаборатории эндокринологии Института геронтологии АМН изучено влияние квадевита на функциональное состояние коркового вещества надпочечных желез. Трехнедельное введение квадевита вызывало у молодых крыс повышение глюко- ортикоидной функции коркового вещества надпочечных желез и мало влияло на андрогенную функцию железы. Не изменялось содержание гемоглобина у молодых животных и значительно увеличивалось у старых. У крыс обеих возрастных групп под действием квадевита повышался уровень эритроцитов и цветной показатель крови. Количество лейкоцитов в 1 мкл крови у крыс, получавших квадевит, было такое же, как у контрольной группы.
Результаты исследований свидетельствуют, что квадевит способствует перераспределению показателей водно-электролитного обмена в старом организме. Под влиянием препарата увеличивается концентрация калия и магния, уменьшается содержание натрия в эритроцитах. Уровень указанных электролитов в плазме крови не изменяется. Это приводит к повышению внутри/внеклеточных градиентов калия и магния и вне/внутриклеточного натрия. Значительно изменяются анионы плазмы крови: уменьшается количество кислых радикалов и увеличивается щелочной резерв. В тканях старых животных повышается содержание калия за счет внутриклеточной фракции.
Учитывая то, что в процессе старения наблюдается обеднение клеток калием и магнием, накопление в них натрия и увеличение содержания в крови органических и неорганических кислот, выявленное нами перераспределение электролитов под влиянием квадевита следует расценивать как положительный эффект препарата.
В эксперименте на молодых и старых крысах-самках исследовано действие квадевита на электролитно- и кислоторегулирующую функцию почек. Кислотно-щелочное равновесие определяли на микро-Аструпе фирмы Radiometer, электролиты калий и натрий — на пламенном фотометре, хлор — на титраторе хлоридов фирмы Radiometer. Опыты поставлены на животных, перенесших одностороннюю нефрэктомию. Удаление одной почки не оказывало влияния на молодых крыс, сопровождалось изменением показателей водно-электролитного и кислотно-щелочного балансов у старых животных (перераспределением электролитов — калия, натрия и хлора между эритроцитами и плазмой, снижением pH крови, уменьшением ее истинного и стандартного бикарбоната, буферных оснований, выведения аммиака с мочой и титрационной кислотности мочи). Нормализация изучаемых показателей у нефрэктомированных крыс наступала на 7—10-е сутки после операции.
Кислотная нагрузка (оральное введение аммония хлорида 500 мг/кг) вызывала декомпенсированный метаболический ацидоз у нефрэктомированных животных обеих возрастных групп. Ацидотические сдвиги были более выражены у старых животных. Введение квадевита ускоряло нормализацию электролитовыделительной и кислоторегулирующей функций почек у старых крыс, перенесших одностороннюю нефрэктомию, и уменьшало ацидотические сдвиги после нагрузки аммония хлоридом у нефрэктомированных крыс обеих возрастных групп. Механизм нормализующего влияния квадевита на изучаемые показатели сложен и обусловлен комплексным воздействием витаминов, аминокислот и минеральных веществ, на обменные процессы, функции организма.
В опытах на молодых и старых кроликах изучали эффект профилактического использования квадевита при экспериментальном инфаркте миокарда, обусловленном изадрином. Применение квадевита в течение 15 дней до введения изадрина предотвращало не только гибель старых кроликов, но и возникновение некротических изменений в миокарде, что подтверждалось данными электрокардиографии, исследованием активности аланин- и аспартатами- нотрансферазы сыворотки крови, креатинфосфокиназы, гистологическим исследованием миокарда.
Обнаружили, что под влиянием квадевита заживление линейных послеоперационных ран кожи у старых животных происходит быстрее. Прочность сращения краев ран у старых крыс, получавших квадевит, была достоверно выше, чем у контрольных животных такого же возраста и приближалась к таковой у молодых. У крыс, которым вводили квадевит, не было нагноения ран, быстрее восстанавливался волосяной покров. Стимулирующее действие квадевита на заживление линейных послеоперационных ран кожи старых животных подтверждено гистологическим исследованием. Уровень развития и степень зрелости гистологических элементов аналогичных зон ран, особенно морфологических компонентов, обеспечивающих прочность и скорость их заживления, у подопытных животных были выш.
Терапевтическая эффективность квадевита изучалась в клинических отделениях Института геронтологии АМН, кафедры терапии стоматологического факультета Киевского медицинского института, отделении герокардиологии Института кардиологии АМН, Центральной больнице М3. Квадевит назначали на протяжении 3 нед и сравнивали его и плацебо. У лиц пожилого возраста, получавших квадевит, улучшалось общее самочувствие, увеличивалась физическая работоспособность, исчезали боль в сердце и одышка, повышался аппетит, отмечались положительные сдвиги в функционировании органов и систем, улучшались биохимические показатели.
В отделении возрастных изменений нервной системы Института геронтологии АМН изучено влияние квадевита на функциональное состояние мозга у 38 лиц в возрасте 60—80 лет. Контрольную группу составили 18 человек пожилого возраста, получавшие плацебо. Под действием квадевита повышаются функциональные возможности цент
ральной нервной системы и активность коры большого мозга. У 70% лиц пожилого возраста увеличивалась подвижность основных нервных процессов и повышалась работоспособность корковых клеток; процесс тренируемости нормализовался у 39 % обследованных, тогда как при приеме плацебо — только у 11%. Аналогичные данные получены при исследовании биоэлектрической активности мозга. После приема квадевита, наряду с улучшением субъективного состояния, отмечалась тенденция к благоприятным изменениям электроэнцефалографической кривой, сглаживались явления дезорганизации а-активности, в некоторых случаях наблюдался а-ритм, отсутствовавший до лечения. Об улучшении сократительной способности миокарда у пожилых людей, принимающих квадевит, свидетельствует уменьшение внутрисистолического показателя (ВСП) периода напряжения и фазы изометрического сокращения, а также увеличение ВСП периода изгнания, а об улучшении процессов реполяризации в миокарде — повышение суммарной величины зубца Т.
Квадевит благоприятно влияет на трофику кожи в пожилом возрасте. У пожилых людей, принимавших в течение 3 нед квадевит, повышалось кислородное насыщение артериальной и венозной крови, снижалась артерио- венозная разница по кислороду, возрастал коэффициент использования кислорода. После курса лечения квадевитом у обследованных увеличивалась интенсивность тканевого дыхания, улучшалось окисление продуктов межуточного обмена.
На кафедре реабилитации Киевского института усовершенствования врачей изучено действие квадевита в комплексе с другими мероприятиями у больных с церебральным двигательным дефектом, возникшим после нарушения мозгового кровообращения. Полученные данные свидетельствуют о благоприятном влиянии препарата на организм. У лиц, принимавших квадевит, быстрее регрессировали афатические нарушения, а на электроэнцефалограммах отмечалось повышение ранее сниженной биоэлектрической активности мозга, сглаживание явлений дезорганизации — a-активности, а иногда возникновение a-ритма, отсутствовавшего до лечения. Это указывает на улучшение метаболических процессов и нормализацию окислительно-восстановительных процессов в клетках головного мозга. При электромиографическом обследовании больных обнаружено повышение мышечной активности.
В НИИ глазных болезней изучено действие квадевита на организм больных со сниженной остротой зрения на почве дистрофии макулярной области. Установлено улучшение оксигемографических показателей (повышалось насыщение артериальной крови кислородом, активировались функции компенсаторных механизмов окислительно-восстановительных процессов).
Таким образом, лечение квадевитом способствует улучшению самочувствия и благоприятно влияет на функции органов лиц пожилого возраста. В механизме нормализующего влияния его на обменные процессы организма в старости определенная роль принадлежит устранению гиповитаминоза и интенсификации сниженных с возрастом обменных процессов. Наряду с этим витамины, входящие в состав, оказывают и фармакодинамическое действие. Большинство из них повышают устойчивость организма к гипоксии и дают антисклеротический эффект. Большое значение имеет и опосредованное (через регуляторные системы — нервную и эндокринную) воздействие квадевита на обменные процессы, функции органов в старости.
В хирургии квадевит используют с целью стимуляции заживления ран.