Бензотеф

Бензотэф относится к соединениям группы этилениминов.

Несмотря на сходство химического строения с тиофосфамидом, бензотэф менее токсичен, лучше переносится и более мягко влияет на кроветворение. Наиболее чувствителен к действию бензотэфа миелоидный росток, затем — красный, в меньшей степени подвержены действию клетки лимфоидного ряда. Цитотоксическое влияние бензотэфа проявляется не только в отношении кроветворения, но и ряда других органов с высокой пролиферативной способностью.

Фармакокинетика и метаболизм

Бензотэф, введенный подкожно, обнаруживается в крови уже через 2 минуты. В дальнейшем его содержание возрастает, достигая максимума к 20 минуте, который сохраняется 1 сутки. Через 2 суток ра­диоактивность крови снижается, а на 3-и сутки не определяется.

Через час после введения отмечается максимальное накопление активности в тканях. Больше всего бензотэфа обнаружено в почках, затем в убывающем порядке следуют печень, кишки, легкое, сердце, селезенка, а наименьшее количество — в костях, мозге. Через 3 часа уровень радиоактивности в тканях постепенно уменьшается и через 48 ч он минимален. Первыми освобождаются от мече­ною препарата почки, печень, кишки, надпочечники. Скопление радиоак­тивности в опухоли не самое высокое и уступает некоторым органам.

Выводится препарат и метаболиты с мочой. Наибольшее количество радиоактивности (до 70%) выделяется че­рез сутки, а через 6 суток она в моче не определяется.

Показания для применения бензотефа

К бензотэфу чувствительны опухоли эпителиального происхождения: рак груди, рак яичников, рак легких, рак желудка и кишок, мезотелиома плевры. Хорошие непосредственные ре­зультаты с довольно продолжительными ремиссиями получают даже в поздних стадиях рака груди с отдаленными метастазами в легкие и кости, при обсеменении плевры и наличии выпота в плевре, при запущенном раке яичников с метастазами в забрюшинные лимфоузлы, сальник, с выпотом в брюшную полость, после нерадикальных операций. Субъективного и объективного улучшения можно добиться также при неоперабельном раке легкого с выпотом в плевру, раке желудка.

Способ применения, дозы бензотефа

Препарат можно вводить различными путями: внутривенно, внутрибрюшинно, внутриплеврально, перорально и ингаляционно. Чаще его вводят внутривенно по 24 мг на 20 мл физраствора через день. Курс лечения в среднем 15 инъекций, но при отсутствии резкой лейкопении и хорошей самочувствии число введений на курс можно увеличить до 20 (суммарная : доза — 480 мг). Больным, у которых лейкоциты и тромбоциты’ быстро снижаются, число введений необходимо уменьшить, а при резком снижении — отменить препарат.

Внутрибрюшинно и внутриплеврально вводят по 24—48 мг препарата на 20 мл физраствора после эвакуации экссудата из полостей.

При поражении опухолью желудка и тонкой кишки бенэотэф можно применять внутрь. Для этого содержимое флакона (24 мг) перед приемом растворяют в 10 мл спирта, а затем добавляют 10—15 мл сиропа. Применять препарат внутрь необходимо ежедневно, раз в сутки, через полчаса после второго завтрака, на курс —15 и больше приемов.

При генерализованном процессе приемы внутрь необходимо чередовать с внутривенным введением бензотэфа.

Побочное действие бензотефа

Обычно больные хорошо переносят бензотэф. В редких случаях есть тошнота, рвота, могут возникнуть лейкопения, тромбоцитопения. При уменьшении лейкоцитов ниже 3000 следует препа­рат отменить и проводить переливания крови, лейкоцитарной массы, назна­чить пентоксил, нуклеинат натрия, аскорбиновую кислоту.

Противопоказания

Не следует применять препарат при резком исто­щении, в терминальных стадиях болезни; при выраженной лейкопении (осо­бенно, если она возникла после предварительной рентгено- или химиотера­пии), резкой анемии, тяжелых сопутствующих заболеваниях.

Форма выпуска, хранение

Выпускается бензотэф во флаконах по 0,024 г лиофилизированного кри­сталлического вещества; в упаковке 10 флаконов. Хранить нужно в про­хладном, темном месте согласно списку А.

Препарат разработан, производится у нас в стране. Для регистрации товарного знака по препарату нужно обратиться в патентное бюро  и подать заявку на регистрацию товарного знака, так как логотип и фирменный знак есть интеллектуальной собственностью, которая регулируется законодательством.