Бисфосфонаты являются широко назначаемыми антирезорбтивными агентами для лечения постменопаузального остеопороза. Эти агенты подавляют резорбцию через ингибирование присоединения остекластов к матриксу кости и усилению апоптоза остеокластов. Бисфосфонаты первого поколения включают этидронат и хлодронат; ни один из препаратов не одобрен для лечения остеопороза. Алендроновая кислота (от 5 до 10 мг в день или 35-70 мг в неделю) и ризедронат (5 мг в день или 30-35 мг в неделю) представляют второе поколение бисфосфонатов, которые показали в рандомизированных исследованиях повышение минеральной плотности костной ткани в постменопаузе с остеопенией или остеопорозом; у женщин с остеопорозом было продемонстрировано снижение количества переломов бедра, позвонков и других переломов до 50%, особенно на первом году лечения. И алендроновая кислота, и ризедронат одобрены FDA для лечения или предупреждения постменопаузального остеопороза.
Алендронат может быть назначен по меньшей мере на 7 лет без негативного влияния на прочность кости, более того, прекращение длительного курса алендроновой кислоты приводило к минимальной потере костной ткани в последующие 3-5 лет. Алендроновая кислота или ризедронат, назначаемые однократно в неделю, показали снижение эзофагитов, вызванных ежедневным приемом препаратов. Б недавнем годичном сравнительном исследовании алендронат увеличил плотность позвонков и бедренной кости чуть больше, чем ризендронат, причем клиническое значение этих находок неоднозначно. Совсем недавно FDA одобрило к использованию ибандронат по 2,5 мг в день или 150 мг в месяц для предупреждения и лечения постменопаузального остеопороза. Ежедневный прием ибандронатар показал сниг жение частоты переломов позвонков у женщин с остеопорозом, в том числе тяжелым. Другие внутривенные формы бисфосфонатов используются offlabel для лечения остеопороза. Внутривенный палмидронат и золедронат используются для лечения женщин, которые плохо переносят оральные формы бисфосфонатов.