День: 08.12.2013

Трансдермальный контрацептивный пластырь представляет собой трехслойный квадрат площадью 20 см2 (4,5 смх4,5 см). Наружный полиэстерный слой образует защитную пленку, средний слой — гормоны и адгезивные вещества, а нижний слой — прокладка из полиэстера, которую снимают с липкой стороны перед накладыванием пластыря. Размер пластыря обеспечивает поступление эффективной дозы гормонов. Пластырь содержит 750 мкг этинилэстрадиола и 6,0 мг норелгестромина и после наложения на разные участки кожи нижней части живота, наружной стороны плеча, ягодичной области и верхней половины туловища (кроме грудной области) обеспечивает ежедневное поступление в организм 20 мкг этинилэстрадио­ла и 150 мкг норелгестромина. Норелгестромин — активный метаболит перорально примененного норгестимата — ранее был известен как 17-деацетилноргестимат. Норелгестромин при трансдермальном применении все же подвергается печеночно­му метаболизму, однако образующийся метаболит, левоноргестрел, в значительной степени взаимодействует с андрогенсвязывающим глобулином, что ограничивает его биологическое действие. Приблизительно 97% норелгестромина связывается с альбу­минами.
Читать далее Контрацептивный пластырь

Слизистая оболочка влагалища представляет собой превосходное место для вса­сывания стероидных препаратов. Всасывание из ЖКТ может быть непредсказуемым и зависит от многих факторов (наличие рвоты, лекарственного взаимодействия или снижения всасывающей способности кишечника). Избежать эффекта первого про­хождения через печень особенно важно для препаратов, подвергающихся в значи­тельной степени печеночному метаболизму; природные эстрогены, например, при пероральном приеме на 95% метаболизируются в печени, Пероральный прием вызы­вает значительные колебания концентрации стероидов в сыворотке крови, что может привести к таким побочным эффектам, как нерегулярные маточные кровотечения и тошнота. Эти суточные колебания концентрации в крови при влагалищном введении менее выражены, чем при пероральном или трансдермальном, и наименьшие при имплантационном и внутриматочном путях применения.

Читать далее Влагалищная контрацепция

Применение эстрогенов для предупреждения имплантации оплодотво­ренной яйцеклетки предложено Доррис и ван Вагенен в Йеле (1960). Исследования на обезьянах предложили для женщин огромные дозы диэтилстилбестрола (50 мг/сут) и этинилэстрадиола. Эти высокие дозы гормонов сопровождались побочными эффектами. Альберт Юзпе развил метод, предложив применять ком­бинированные контрацептивы, что позволило понизить дозу компонентов.
Читать далее Экстренная контрацепция

Мини-пили это оральные контрацептивы, содержащие низкую дозу гестагена, и их следует принимать ежедневно. Имеющиеся на фармацевтическом рынке препараты практически не различаются клиническими эффектами, однако дезогестрел более надежно подавляет овуляцию. Практически все препараты, могли быть использованы в высоких дозах (10-20 таблеток) для экстренной контрацепции, но доказана эффективность только левоноргестрела.
Читать далее Мини-пили

Существует два типа проблем, связанных с кровотечением при приеме оральных контрацептивов: нерегулярные кровоте­чения в первые месяцы после начала приема контрацептивов и возникновение внеочередной менструации после нескольких месяцев приема препаратов. Следует предпринять все усилия для решения этих проблем таким образом, чтобы женщина продолжала пользоваться низкодозированными препаратами. Начало кровотечения не служит показателем снижения эффективности контрацептива вне зависимости от его состава и низких доз. В тщательно проведенном исследовании показано отсутствие корреляции между возникновением спонтанного кровотечения и изменением концентрации контрацептивных стероидов в крови. Перед назначением пероральных контрацептивов женщину следует информировать о возможности спонтанного кровотечения.
Читать далее Кровотечение при приеме оральных контрацептивов

Оральные контрацептивы начали применять в 50-е годы прошлого столетия; они содержали дозы эстрогена и гестагена в 10 раз выше, чем современные таблетки. В последующие годы синтетические стероидные эстрогены, такие как местранол и хлормадинон, были заменены на новые аналоги с меньшим числом побочных эффектов – низкодозированные оральные контрацептивы. Значительно позже вместо стандартной схемы применения (таблетки принимают в течение 3 недели с перерывом на 7 дней) были предложены дру­гие режимы приема, более удобные, повышающие эффективность контрацепции и ослабляющие побочное действие.

Читать далее Оральные контрацептивы

Бисфосфонаты являются широко назначаемыми антирезорбтивными агентами для лечения постменопаузального остеопороза. Эти агенты подавляют резорбцию через ингибирование присоединения остекластов к матриксу кости и усилению апоптоза остеокластов. Бисфосфонаты первого поколе­ния включают этидронат и хлодронат; ни один из препаратов не одобрен для лечения остеопороза. Алендроновая кислота (от 5 до 10 мг в день или 35-70 мг в неделю) и ризедронат (5 мг в день или 30-35 мг в неделю) представляют второе поколение бисфосфонатов, которые показали в рандомизированных исследованиях повышение минеральной плотности костной ткани в постменопаузе с остеопенией или остеопорозом; у женщин с остеопорозом было продемонстрировано снижение коли­чества переломов бедра, позвонков и других переломов до 50%, особенно на первом году лечения. И алендроновая кислота, и ризедронат одобрены FDA для лече­ния или предупреждения постменопаузального остеопороза.
Читать далее Лечение постменопаузального остеопороза бифосфонатами