Этому рекордсмену 200 млн лет. Гинкго двулопастное — самое древнее дерево на Земле, пережившее даже ледниковый период.

В 80-х гг. прошлого века обнаружено действие гинкго двулопастного на сердечно-сосудистую систему, особенно на кровоснабжение головного мозга (его средние и мелкие артерии). Соответственно экстракт листьев гинкго двулопастного используют при гипертонической энцефалопатии, диабетической ангиопатии и транзиторных ишемических атаках мозга, а также как эффективное профилактическое средство этих заболеваний. Экстракт листьев гинкго улучшает ментальные функции, снижает эмоциональную лабильность, повышает концентрацию внимания и уменьшает депрессию. Для получения 450 г экстракта листьев гинкго двулопастного необходимо 23-34 кг листьев растения. Согласно общему стандарту, содержание гинкгогликозидов в препарате составляет 24%, терпенов — 6%. Ученые объясняют эффективность растения содержанием именно данных гликозидов, особых биофлавоноидов, называемых гинкгофлавогликозидами, а также группы лактонных терпенов, именуемых гинкголидами, которые включают гинкголид А, гинкголид И, гинкголид С и билобалид.

Механизм действия, фармакологические эффекты листьев гинкгко

Эффекты биофлавоноидов из листьев гинкго:

  • сосудорасширяющий: улучшает кровоток, вызывает приток крови к тканям мозга;
  • аэробический, антигипоксический: увеличивает снабжение тканей кислородом, улучшает обмен веществ;
  • антиоксидантный: уменьшает гипоксию, ишемию, снижает перекисное окислениея липидов, влияния супероксидов;
  • трансмиттерный: в результате мембранотропного действия и соответствующего улучшения ферментативных и рецепторных функций клетки улучшается передача нервных импульсов;
  • познавательный: улучшает память, концентрацию внимания, когнитивные функции;
  • антидепрессивный: повышает настроение и коммуникабельность;
  • антиагрегантный: в результате мембранотропного действия повышается пластичность эритроцитов, что улучшает микроциркуляцию (эритроциты легче проникают в узкую капиллярную сеть), снижаются адгезивно-агрегационные свойства тромбоцитов (антиагрегационное действие).

Лечение болезней с помощью листьев гинкго

В неврологии листья гинкго двулопастного применяют при:

  • ишемической болезни мозга;
  • атеросклерозе мозговых сосудов;
  • гипертонической энцефалопатии.

С профилактической целью препарат назначают при нарушениях мозгового кровообращения у пожилых людей, сопровождающихся нарушениями внимания или памяти, ухудшением интеллекта, чувством тревоги, головокружением, шумом в ушах, нарушениями сна.

Схема лечения листьями гинкго

Стандартизированный экстракт внутрь в дозе от 30 мг до 600 мг/день (по капсуле 3 р/сут после еды), продолжительность лечения — не меньше 3 месяцев. При необходимости повторного курса препарат назначают длительно: в течение 6-12 мес.

Переносимость и побочные эффекты

Переносимость хорошая. Редко наблюдают побочное действие:

  • диспепсию;
  • головную боль;
  • кожную сыпь;
  • снижение свертываемости крови.

Противопоказания к приему экстракта листьев гинкго:

  • сниженная свертываемость крови;
  • язвенная болезнь;
  • повышенная чувствительность.

Препарат не назначают детям.

Следует избегать препаратов экстракта листьев гинкго в присутствии факторов риска внутричерепного кровоизлияния.

Взаимодействие

Лекарственные взаимодействия экстракта гинкго не описаны. По некоторым данным, при тромболитической терапии одновременное применение экстракта повышает риск мозгового кровоизлияния.

Фармакокинетика гинкго

Данные по фармакокинетике экстракта гинкго представлены в таблице. Вследствие многокомпонентного состава фармакокинетические параметры трудно поддаются оценке.

Фармакокинетика экстракта листьев гинкго двулопастного

Препарат Форма выпуска Режим дозирования Биодоступность Время достижения максимальной концентрации

(ТСmaх)

Период полувыведения

<T1/2)

Связь

с белками

Основной путь экскреции Экскреция почками в неизмененном виде, %
Гинкго двулопастного листьев экстракт (танакан;Tanakan) Таблетки, раствор для приема внутрь — 40 мг стандарт По таблетке или по 1 мл р-ра внутрь 3 раза в сутки в течение 1 -3 мес Полностью абсорбируется в ЖКТ Нет данных
Гинкго двулопастного листьев экстракт (било-бил; Bilobil) (40 мг) Капсулы (содержат 9,6 мг фла-воновых гликозидов гинкго и 2,4 мг терпеновых лактонов) По капсуле 3 раза в сутки в течение 3 мес
Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) Таблетки по 0,5 г Внутрь, в/м, в/в по 75-100 мг для профилактики;

по 250-600 мг для лечения

Быстро всасывается из ЖКТ Распределяется в большинство тканей Концентрация в плазме крови

10-20 мкг/мл

25% Почками в виде щавелевой кислоты 100

при дозе более 200 мг

Этилметил-гидрокси-пиридина сукцинат Таблетки по 125 мг. Ампулы по 2 мл (100 мг) Внутрь, в/м, в/в капель-но и струйно по 400-500 мг сутки Быстро всасывается в ЖКТ и тканях в месте введения. Распределяется в большинство тканей. Проникает через ГЭБ Около 0,5 ч. Максимальная концентрация при приеме внутрь: 50-100 нг/мл; при в/м введении в дозе 400-500 мг: 2,5-4,0 мкг/мл 4,7ч. Среднее время удержания препарата в организме (MRT):

при в/м введении: 0,7-1,3 ч; при приеме внутрь: 4,9-5,2 ч

Почками 50%

в виде глюкуронида

Индивидуально, в среднем

0,3

Препарат Форма выпуска Режим дозирования Биодоступность Время достижения максимальной концентрации

(ТСmах)

Период полувыведения

1/2)

Связь

с белками

Основной путь экскреции Экскреция почками в неизмененном виде, %
Глутаминовая кислота Таблетки по0,1 г; 0,25 г; 0,5 г. Флакон: гранулы по 0,4 г Внутрь

по таблетке

2-3 раза в сутки

Быстро всасывается в ЖКТ

Распределяется в большинство тканей. Проникает через ГЭБ

15-30 мин Связи нет Почки.

В виде метаболитов аминокислот

4-7
Церебролизин

(Cerebrolysin; комплекс пептидов из головного мозга свиньи)

Ампулы по 1 мл, 5 мл, 10 мл. Флакон по 30 мл для инфузи-онного введения 1 мл —

215,5 мг пептидов

В/м по 1-5 мл или в/в капель-но по 10-50 мл 5-7 дней в неделю в течение 4 нед Биодоступность полная. Распределение полное. Проникает через ГЭБ 15-30 мин Связи нет Почками в виде метаболитов аминокислот 0
Тиамин (Thiamine) Ампулы по 1 мл 5% раствора В/м по 1 мл в сутки в течение 10-30 дней Быстро распределяется 50% в миокарде 15-30 мин Связи нет Выводится через кишечник и почками 0
Цианокобал-амин — витамин В12(Суапо-cobalamine- vitamin В12) Ампулы по 250 мкг, 500 мкг В/м

по 200-500 мкг через день в течение 2 нед. В/в, в/м по 1 мг ежедневно в течение 1-2 нед,

Полная, из тканей. Распределение полное. Проникает через ГЭБ 15-30 мин 24 ч Связи нет Метабол изи руется в тканях, превращаясь в активную коферментную форму аденозилко-баламин. Из печени выводится с желчью в кишечник и снова 0
Препарат Форма выпуска Режим дозирования Биодоступность Время достижения максимальной концентрации

(ТСmах)

Период полувыведения

<T1/2)

Связь

с белками

Основной путь экскреции Экскреция почками в неизмененном виде, %
Поддерживающая доза — раз в неделю или 2 раза в месяц Всасывается в кровь. Большая часть препарата выводится с каловыми массами, меньшая — почками, с мочой
Тиоктовая кислота (тиогамма;Thiogamma) Таблетки по 300 мг Капсулы по 300 мг Ампулы по 10 мл (300 мг) 3% раствора. Флакон: 50 мл 1,2% раствора Внутрь по 300-600 мг в сутки. В/в инфузионно по 300-600 мг в сутки (в течение 30 мин). Лучше начинать в/в (в течение 2-4 нед), потом внутрь 30%

Полностью абсорбируется в ЖКТ

20-50 мин Почки 80-90% (в виде метаболитов за счет окисления боковой цепи и конъюгирования)
Тиоктовая

кислота

(тиоктацид 600 Т;

Thioctacid

600)

Таблетки по 600 мг. Ампулы по 24 мл (600 мг) Внутрь

по 600 мг раз

в сутки.

В/в инфузионно по 600 мг/сут (втечениеЗОмин на изотоническом растворе натрия хлорида). Лучше начинать в/в (в течение 2-4 нед), потом внутрь

30%

Полностью абсорбируется в ЖКТ

После приема внутрь — 40-60 мин. При в/в введении — 10-11 мин. Объем распределения: около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс: 10-15 мл/мин 20 мин Вступает в реакцию с SH-rpyn-пами

и с глюкозой

Почки 80-90% (в виде метаболитов за счет окисления боковой цепи и конъюгирования)

от admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *