Местные анестетики

К наиболее распространенным местным анестетикам относятся лидокаин, бупивакаин, новокаин, дикаин, маркаин.

НОВОКАИН (NOVOCAINUM)

Синонимы: Neocaine, pancain, procaine, Syncaine. Малая токсичность и хорошая широта терапевтического действия делают его наиболее пригодным для инфильтрационной анестезии. Для поверхностной методики анестезии новокаин малопригоден, так как он плохо всасывается через слизистые. К новокаину у ряда больных имеется повышенная чувствительность, поэтому явления интоксикации возможны даже при применении терапевтических доз. Процесс гидролиза новокаина с образованием пара-аминобензойной кислоты в организме бывает нарушен, особенно у истощенных больных. Поэтому у таких больных терапевтические дозы являются токсическими. Ранними клиническими признаками интоксикации являются головокружение, возбуждение, снижение давления. В дальнейшем развивается слабость, тошнота, нарушение кровообращения вплоть до коллапса, расстройство дыхания с развитием апноэ. Может наступить отек легких. Сравнительно часто бывают изменения со стороны кожи: местный отек, дерматиты, экземоподобные проявления.

Для выявления чувствительности предложены различные пробы. На кожу внутренней поверхности плеча или другого участка с нежной кожей накладывают марлевый тампон, смоченный раствором новокаина, прикрытый компрессной бумагой во избежание высыхания; контроль производят через сутки: появление местного дерматита указывает на повышенную чувствительность к новокаину.

Для профилактики побочных явлений к новокаину добавляют 0,1 % адреналин — по 1 мл на 1000 мл новокаина. Это способствует более медленному и постепенному всасыванию новокаина и пролонгированию его действия. Предварительное введение аминазина также способствует уменьшению токсичности новокаина за счет преимущественного накопления его в печени.

При внутривенном введении новокаин уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость холинореактивных систем, блокирует вегетативные ганглии, оказывает антиспастическое действие на гладкую мускулатуру, особенно на мускулатуру бронхов, понижает возбудимость миокарда.

Внутривенное введение небольших доз новокаина потенцирует наркоз, дает анальгезирующий, противошоковый эффект. Специфическое действие новокаина на сосуды проявляется в снижении давления в связи с частичной блокадой ганглиев.

Новокаин действует благотворно при аритмиях, связанных с повышенной возбудимостью миокарда, и тахикардии, возникающей по той же причине. Снижая чувствительность миокарда, новокаин часто нормализует ритм. В некоторых случаях во время торакальных операций, при внутриперикардиальном введении новокаина под контролем зрения (1—2% 3—5 мл) удается устранить или предупредить аритмию.

Антиспастическое действие новокаина позволяет использовать его в предоперационной подготовке, после операции. Для подготовки к наркозу больным с механической желтухой вводят 1% раствор новокаина с атропином или другими спазмолитическими средствами через дуоденальный зонд непосредственно в двенадцатиперстную кишку. Это уменьшает интоксикацию, снижает температуру и улучшает отток желчи. Применяют новокаин и для подготовки к наркозу пожилых лиц, особенно с наклонностью к бронхоспазму, при наличии бронхиальной астмы: 50—100 мг новокаина вводят капельно внутривенно с атропином, промедолом и дипразином. В послеоперационном периоде внутривенное введение новокаина также применяют для снятия болей, спазма бронхов, сфинктера мочевого пузыря. Новокаин используют и в дополнение к наркозу. Для этой цели вводят раствор 5% глюкозы, в 500 мл которого содержится 5—10 г новокаина, 500 мг аскорбиновой кислоты, 100 мг витамина B1. После обычной премедикации начинают капельное введение указанного раствора сначала со скоростью 80 капель/минуту, по мере развития анальгезии, 40 капель/минуту. Общая доза введенного новокаина составляет в среднем 4—5 г. В начале операции больному дополнительно вводят 100—300 мг гексобарбитала. Введение новокаина прекращают с момента наложения швов. При таком способе развивается анальгезия, которая сочетается с поверхностным наркозом. Показан такой способ обезболивания преимущественно пожилым людям. При интоксикаций после использования больших доз новокаина целесообразно внутривенное введение тиопентала (при острых отравлениях, судорогах).

ЛИДОКАИН (LIDOCAINUM)

Синонимы: лидокаин, Lidocaini hydrochloridum, Lidocain, Xylocaine hydrochloridum, xyloton, xylotox. Есть сильным анестетиком, который вызывает глубокую продолжительную анестезию. В отличие от новокаина лидокаин более стоек, не распадается в организме, а постепенно концентрируется в почках, селезенке, жировом депо и ткани мозга. С мочой выводится не более 10% введенного лидокаина. Другим отличием от-новокаина является отсутствие у него холинолитического действия. Действует адренолитически, снижает возбудимость сердца, не действует на двигательные и симпатические нервы, обладает сродством только к чувствительным окончаниям. Лидокаин применяется при любой местной анестезии. Для инфильтрационной методики анестезии применяют 0,25% раствор с общим количеством до 1000 мл; при 0,5% растворе доза соответственно уменьшается вдвое. Для проводниковой методики анестезии используют 2% раствор, количество не выше 50 мл. Для поверхностной методики анестезии применяют 2—5% растворы. Токсичность препарата усиливается непропорционально повышению концентрации растворов. Рекомендуется применять растворы как можно меньшей концентрации. Лидокаин используют как седативное средство. Предложено применять 0,1% раствор лидокаина внутривенно капельно до 1 л после операции. Это оказывает седативное, обезболивающее действие, которое длится до 3 дней, позволяет уменьшить применение анальгетиков. Токсическое действие лидокаина при внутривенном введении начинает проявляться при концентрации 10 мг в 1 мл плазмы. При введении препарата со скоростью 0,3 мг/кг/минуту в течение получаса достигается концентрация 6,7 мг в 1 мл плазмы. Однако после 30-минутного введения концентрация в плазме начинает быстро возрастать. При наличии поражения печени такое нарастание концентрации возможно и раньше. При внутривенном введении лидокаина скорость введения нужно уменьшать через 20—30 минут во избежание кумуляции. Применение лидокаина внутримышечно менее удобно, чем внутривенно, так как всасывание в кровь происходит непропорционально вводимой дозе и может достичь токсического уровня (13,25 мг на 1 мл плазмы), кроме того, при появлении симптомов интоксикации дальнейшее всасывание лидокаина в кровь из мышц не может быть приостановлено или снижено. Анальгезия наступает при концентрации 5 мг/мл плазмы. Эта доза вариабельна и зависит от индивидуальной чувствительности больного, но удвоение анальгетической дозы обычно приводит к появлению токсических симптомов.

ДИКАИН

По анестезирующей активности дикаин превосходит новокаин в несколько раз, но зато он токсичнее в 10 раз. В отличие от новокаина дикаин хорошо всасывается через слизистые долго не разрушается в организме, поэтому он удобен для осуществления поверхностной анестезии слизистой. Тампоном, смоченным этим раствором, смазывают необходимый участок слизистой оболочки и получают анестезию на срок до 5 часов. При необходимости пролонгирования действия добавляют адреналин по 1—2 капли на 2 мл дикаина. Оставлять на слизистых оболочках тампоны с дикаином для получения более быстрой и глубокой анестезии запрещается. Не рекомендуется также применять дикаин детям до 10-летнего возраста.

Дикаин применяют для перидуральной анестезии, высшая доза 0,075 г (25 мл 0,3% раствора).

При появлений признаков интоксикации (а также профилактически за 30—60 минут до анестезии) больному вводят внутривенно 2,5% раствор тиопентала, промывают слизистые раствором двууглекислой соды, вводят внутривенно капельно физиологический раствор, применяют кофеин и другие аналептики.

В общей анестезии дикаин применяют для смазывания слизистой носа и гортани при интубации. Интубация под местной анестезией вслепую через нос без применения релаксантов в ряде случаев обладает преимуществами перед прямой интубацией: при уродствах или рубцовом сужении рта, при короткой шее, при шатающихся зубах, при далеко выступающих вперед зубах. Техника поверхностной анестезии гортани не отличается от описанной выше. Рекомендуется также смазывание гортани дикаином при интубации под наркозом с релаксантами. Это снимает гортанный рефлекс, не полностью подавленный при вводном наркозе, позволяет избежать повышения артериального давления, возникновения тахикардии после интубации.

МАРКАИН (MARCAINUM)

Синонимы: Cinchocaine, percaine. Оказывает мощное местноанестезирующее действие. Активнее новокаина в 14 раз, действует в 3 раза продолжительнее, но значительно токсичнее новокаина (в 14 раз). Маркаин очень медленно гидролизуется в организме, медленно выводится, поэтому возможна кумуляция. При совместном применении с новокаином маркаин усиливает его эффект, поэтому рекомендуется в малых дозах как дополнение при местной инфильтрационной анестезии. Главная область применения маркаина — спинномозговая анестезия. С этой целью он применяется в виде 5% раствора в количестве 0.8—1 мл. Высшая доза маркаина (для взрослых) при интралюмбальном введении 0,01 г.