медицинский портал

Разделы медицины

  • Информация
    • Акушерство и гинекология
    • Детская хирургия
    • Гастроэнтерология
    • Колопроктология
    • Нейрохирургия
    • Онкология
    • Отоларингология
    • Пластическая хирургия
    • Сосудистая хирургия
    • Травматология и ортопедия
    • Урология
    • Флебология
    • Хирургия
    • Эндокринология
    • Препараты
    • Пациентам

Антигистаминные препараты нового поколения

антигистаминные препараты нового поколенияВажная роль гистамина в большинства аллергических заболеваний обусловливает использование антигистаминных препаратов в качестве противоаллергических средств.

Антигистаминные средства принято разделять на седативные, или 1-го поколе­ния, и неседативные, или 2-го поколения – то есть антигистаминные препараты нового поколения.

Антигистаминные препараты первого поколения (классические)

Клас­сические Н1-блокаторы конкурентно блокируют Н1-рецепторы, но это связывание быстрое и обратимое, поэтому большинство противоаллергических средств 1-го поколения действуют кратковременно и для достижения эффекта нужны высокие дозы и частый прием (до 3 раз в сутки). Вследствие этого клас­сические препараты чаще вызывают нежелательные побочные эффекты.

Практически все противоаллергические средства 1-го поколения помимо гистамино­вых рецепторов блокируют и другие, в частности холинергические, вызывая при этом ряд побочных эффектов.

Побочные эффекты:

  • Центральное холинолитическое действие (седатив­ное, снотворное).
  • Антихолинергическое действие (повышение вязкости секретов, уменьшение экзокринной секреции, тахикар­дия, снижение тонуса кишечника и мочевыводящих путей с задержкой мочи, нарушение зрения).
  • Усиление действия депрессантов ЦНС.
  • Блокада альфа-1-рецепторов может быть причиной снижения АД вплоть до развития коллапса.
  • Системный хинидиноподобный эффект (развитие желудочковой тахикардии).
  • Местноанестезирующее действие.
  • Возможны повышение аппетита, возникновение расстройств со стороны ЖКТ (потеря аппетита, понос, тошнота, рвота, неприятные ощущения под ложечкой).
  • При длительном использовании развивается снижение эффек­тивности (тахифилаксия).

Седативное влияние антигистаминных препаратов 1 поколения связано с блокадой Н1-рецепторов и М-холинорецепторов ЦНС. Другими про­явлениями центрального действия есть головокруже­ние, вялость, апноэ во сне, неспособность концентрировать внимание, нарушения координации, структуры сна, памяти и способности к обучению. При использовании средств против аллергии 1-го поколения у детей возможно развитие беспокойства, бессон­ницы, при передозировке препаратов могут быть зрительные галлюцинации.

Показания к применению антигистаминных средств 1-го поколения

  • Аллергические заболевания
  • Повышенная чувствительность неаллергического происхождения, вызванная гистаминолиберацией (применением некото­рых медикаментов, пищевых продуктов).
  • Профилактика при введении либераторов гистамина.
  • Рвота беременных (только препараты, относящиеся к категории В).
  • Бессонница.
  • Вестибулярные расстройства.
  • Простудные заболевания.

Фармакологическая несовместимость

Известно свойство антигистаминные препараты 1-го поколения потенцировать антихолинергическое действие ряда препаратов, в связи с этим существует фармакологическая несовместимость антихолинергических средств с ними. Средства против аллергии 1-го поколения могут усиливать цент­ральное депрессивное действие следующих групп препара­тов: транквилизаторы, нейролептики, анальгетики цент­рального действия.

Противопоказания к применению антигистаминных средств 1 поколения

  • Работа, требующая психической актив­ности или концентрации внимания.
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • глаукома;
  • бронхиальная астма,
  • аденома предстательной железы;
  • сердечно-сосудистые заболевания.
  • Нельзя совместно применять с успокаивающими препаратами, снотворными, ингибиторами МАО, алкоголем.

Препараты 1-го поколения имеют как положительные, так и от­рицательные эффекты.

Положительные эффекты: эффек­тивно предупреждают развитие патологических эффек­тов гистамина при аллергических и псевдоаллергических реакциях, могут применяться парентерально при ургентных состояниях (при тяжелой крапивнице, ангиоотеке, инсектной и лекарственной аллергии), имеют длительный опыт использования, низкую стоимость.

Отрицательные эффекты
: выраженный седативный эф­фект, нарушение структуры сна, апноэ во сне, нарушение когнитивных функций, кардиотоксичность, связанная с аль­фа-адренергическим и хинидиноподобным эффектами, крат­ковременность терапевтического действия, необходимость многократного приема, быстрое развитие привы­кания к препаратам, способность потенцировать действие алкоголя.

Несмотря на перечисленные недостатки, классические антигистаминные средства продолжают широко использоваться в клинической практике и пока занимают прочные позиции в лечении аллер­гических заболеваний.

Антигистаминные препараты нового поколения (второго поколения)


Классификация препаратов нового поколения

Пиперидины

Терфенадин – запрещен к использованию в связи с высоким риском тахиарит­мии при комбинации с препаратами, угнетающими активность системы цитохрома Р450

Фексофенадин

Пиперидин-имидазолы

Астемизол – запрещен к использованию в связи с высоким риском тахиарит­мии при комбинации с препаратами, угнетающими активность системы цитохрома Р450

Азатидины

Лоратадин, дезлоратадин

Трипролидины

Акривастин

Эбастин

Бензимидазолы

Мизоластин – В РФ не зарегистрирован

Пиперазины

Цетиризин, левоцетиризин

Антигистаминные средства 2-го поколения имеют ряд пре­имуществ над препаратами предыдущего поколения – высокое сродство и высокую селективность в отношении Н1-рецепторов. Именно поэтому в лечебных дозах они не имеют антагонистического действия к ацетилхолину, катехоламинам, дофамину, серо­тонину и не вызывают побочных эффектов, которые свойственны Н1-блокаторам 1-го поколения.

Антигистаминные препараты нового поколения имеют следующие преиму­щества:

  • Высокая селективность в отношении Н1-рецепторов.
  • Быстрое начало действия.
  • Продолжительность противоаллергического действия до 24 часов.
  • Отсутствие седации, когнитивных нарушений и других эффектов со стороны ЦНС (дезлоратадин, лоратадин, фексофенадин) или наличие седации, выраженной меньше, чем у препаратов первого поколения (цетиризин, левоцетиризин).
  • Отсутствие кардиотоксичности (за исключением терфенадина, астемизола). Риск развития аритмии суще­ствует при применении эбастина в дозе 20 мг в ком­бинации с эритромицином или кетоконазолом).
  • Отсутствие связи с едой (кроме астемизола и фексофенадина).
  • Отсутствие тахифилаксии.

По совокупности свойств (высокая селективность, продол­жительность эффекта более 24 ч при приеме 1 раз в сутки, отсутс­твие седации и нарушения когнитивных функций — кон­центрации внимания, памяти, способности к обучению, — а также риска кардиотоксичности, лекарственных и пищевых взаимодействий) дезлоратадин можно выделить в группе Н1-блокаторов нового поколения как наиболее отвечающий современным требованиям. Антигистаминный эффект боль­шинства Н1-блокаторов осуществляется за счет накопления активных метаболитов. Некоторые препараты изначально являются активными мета­болитами, например дезлоратадин.

Н1-блокаторы хорошо всасываются из ЖКТ при при­еме внутрь с пиком концентрации в крови через два-три часа. Большинство Н1-блокаторов второго поколения, за исключением цетиризина, подвергается метаболизму в печени с обра­зованием активных соединений. В метаболизме дезлоратадина система цитохромов печени Р450 не принимает участия. Другие антигистаминные препараты нового поколения метаболизируются изофер­ментом СYP3A4 системы цитохрома Р450. Следует помнить, что система СYP3A4 участвует в метаболизме ряда лекарственных средств, некоторые из которых являются ее ингибиторами:

  • противогрибковых средств (кетоконазола, итраконазола);
  • антибактериальных препаратов (эритромицина, кларитромицина, ципрофлоксацина, спарфлоксацина);
  • антидепрессантов (флуоксетина, флувоксамина);
  • противовирусных средств (индинавира, нелфинавира, саквинавира);
  • других: циметидина, дилтиазема, бромкриптина, амиодарона.

Одновременное назначение их с некоторыми терфенадином или астемизолом приводит к на­коплению исходных веществ, к увеличению интерва­ла QT и развитию кардиотоксического эффекта, что послужи­ло основанием для отказа в регистрации терфенадина и астемизола во многих странах всего мира, в том числе и в России. Удлинение QT-интервала возможно и при применении эбастина в дозе 20 мг одновременно с эритромицином или кетоконазолом. Выведение антигистаминных препаратов и их метаболитов происходит через почки и печень. Знание путей выведения важно при выборе средств лечения у больных с сопутствующими забо­леваниями.

Показания к применению антигистаминных препаратов нового поколения

  • Круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит.
  • Сезонный аллергический ринит, конъюнктивит.
  • Зудящие дерматозы (кра­пивница, атопический дерматит, отек Квинке).

Противопоказания к применению антигистаминных препаратов нового поколения

  • Индивидуальная непереносимость.
  • Беременность (исключение составляют лоратадин и це­тиризин, которые относятся к категории В и назначаются во 2 и 3 триместрах беременности).
  • Лактация.

В настоящее время широко используются антигистаминные средства топичес­кого действия. На фармацевтическом рынке нашей страны представлен азеластин в форме глазных капель и и виде назального спрея. Действие этих средств исключительно местное. При аллергическом рините азеластин и левокабастин эффективно уменьшают зуд, ринорею, чихание, а при конъюнктивите — чувство зуда, слезотечение, покраснение глаз.

Очевидными преимуществами топических препаратов являются уменьшение риска побочных эффектов. При местном применении концентрации в крови намного ниже тех, которые способны вызывать системное действие, чем объясняется низкая частота соответствующих побочных эффектов. Для местных противоаллергических средств взаимодействий с другими лекарственны­ми препаратами не отмечено.

Европейская академия аллергологии и клини­ческой иммунологии сформулировала рекомен­дации по безопасному применению противоаллергических средств:

  • Не превышать дозу Н1-блокаторов, предписанную инструкцией.
  • Следует избегать одновременного назначения пре­паратов, конкурирующих с антигистаминными за печеночный метаболизм с участием системы цитохрома Р450 (макро- лидов, противогрибковых средств).
  • Надо предупреждать пациентов о возможном уси­лении эффекта алкоголя при одновременном приеме антигистаминнных средств 1-го поколения, а также цетиризина и левоцетиризина.
  • Такие Н1-блокаторы, как терфенадин, астемизол, эбастин, необходимо с осторожностью назна­чать при заболеваниях печени и нарушениях сердечного ритма (удлинением интервала QT, желудоч­ковыми тахикардиями, атриовентрикулярными блока­дами).
  • При заболеваниях печени и аритмиях следует выбирать препараты, которые не метаболизируются в печени (цетиризин, дезлоратадин).
  • Предпочтение необходимо отдавать неседативным Н1-блокаторам нового поколения.

Есть индивидуальные различия в чувствительно­сти разных людей к действию антигистаминных препаратов. Различная эффективность у разных людей может быть связана с особенностями мета­болизма лекарства. Необходим подбор оптимального для каждого пациента антигистаминного препарата. Следует учитывать возраст больного, осо­бенности течения заболевания (степень тяжести), его осложнения, сопутствующую патологию и сопутствую­щую терапию.

Видео:

Антигистаминные препараты нового поколения: 13 комментариев

  1. Нужна лекция или обзорная статья по антигистаминным препаратам. Из интернета скачать не могу, потому что лекция не должна быть ранее опубликована в интернете. Если у кого-то есть материал, то высылайте, пожалуйста, на почту admin@surgeryzone.net

  2. Если англоязычные презентации вам подойдут, то в Гугле запрос pharmacology of antihistamines.ppt выдает очень большое разнообразие готовых лекций- презентаций.

  3. Сейчас очень широкий выбор антигистаминных препаратов, но некоторые врачи рекомендуют всё же антигистамины 1-го поколения, вы с этим согласны? Какие препараты назначаете вы и в каких случаях?

  4. Т.к. атопический дерматит зудит, то для меня препаратом первого выбора является супрастин или фенистил, особенно при первичном проявлении. Данные препараты обладают более выраженным противозудовым действием, чем цетиризин.
    Но если через 10 дней (5+5) проявления остаются, то перехожу на зиртек.

  5. В последнее время что-то от фенистила не наблюдаю хорошего эффекта, как прежде, поэтому чаще назначаю супрастин. При отсутствии эффекта лоратадин или дезлоратадин или цетиризин.

  6. Чего подавляют при даче антигистаминных средств?и сколько по времени надо подавлять?

    Про симптоматическую терапию я не спорю..но неужто …дальше никто никогда не разбирается дальше…

    Вот интересно, коллеги, если высыпания на коже, чтобы вы посмотрели?

  7. Что нужно смотреть – кроме антигистаминных препаратов? при аллергических проявлениях.

    С позиции патфизиологии.

    Ведь дать антигистаминный препарат-это фельдшеризм.

  8. Насчёт антигистаминных препаратов, так здесь именно патофизиология работает. Выявить и устранить причину аллергической реакции (любого типа) можно примерно в 20-30% случаев (при любых финансовых возможностях). В остальном же приходится прибегать к симптоматической терапии.

  9. Аллергология накопила много материала, не все так просто- и это не значит , что мы с вами этого не понимаем…так обмениваемся поверхностно..но знаем..например-аллерг.реакции 2-го типа,где есть особенности –

    антигены – эндогенные.

    аутоантигены.- цитолиз – повреждение, расщепление, удаление собственных клеток. Может проходить по трем механизмам: активация комплемента, фагоцитоза,антителозависимой клеточной цитотоксичности .Где-под влиянием факторов внешней среды происходят нарушения мембран клеток тканевых белков, которые для иммунокомпетентной системы становятся чужеродными. Обычно это происходит с клетками крови, эритроцитами, клетками почек, печени, эндокринных органов – тех систем, которые богато васкулиризированы. это может быть связано с изменениями таких компонентов ткани как коллаген, эластин, миелин и др.

    Короче…всегда надо разбираться -а не ДАТЬ антигистаминный препарат и только при любых типах!

  10. Аллергологи сколько угодно могут “делать хорошее лицо при плохой игре”, но предложить что-то помимо антигистаминных препаратов и изоляции от внешних антигенов ничего не могут пока (коллеги-аллергологи, без обид!).

  11. Я, как аллергик со стажем, спасаюсь тем, что избегаю контактов с аллергенами. Повезло, что это не тополиный пух или какая-нибудь пыльца. Но, несмотря на отсутствие аллергенов, периодически появляется непонятное чихание. Антигистаминные все равно стараюсь не использовать, какими бы хорошими и без побочных эффектов они не были.

  12. А у меня как раз на тополиный пух и пыльцу, а у нас многие медсестра жалуются в быту все ок, не роботе чихать начинают… но боже упаси что бы что ни было из писуляк СИВ использовать… Вот зимой вообще забываю что у меня аллергия есть.

  13. При приеме курицы, может быть аллергическая реакция..и вы думаете на курицу? ага ..на передозировку антибиотиков ..которые курица получает при нынешнем состоянии продуктов питания.

    И выяснить это можно на применение КА-теста.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Купить другую книгу из каталога

Медицинский сайт Surgeryzone

© 2010  
11 Информация не является указанием для лечения. По всем вопросам обязательна консультация врача.
Создание сайта: веб-студия "Квітка на камені"