медицинский портал

Разделы медицины

  • Информация
    • Акушерство и гинекология
    • Детская хирургия
    • Гастроэнтерология
    • Колопроктология
    • Нейрохирургия
    • Онкология
    • Отоларингология
    • Пластическая хирургия
    • Сосудистая хирургия
    • Травматология и ортопедия
    • Урология
    • Флебология
    • Хирургия
    • Эндокринология
    • Препараты
    • Пациентам

Психостимуляторы

В группу психостимуляторов и тонизирующих лекарственных средств (ЛС) отнесены препараты, обладающие основным свойством повышения психической, физической активности, а также преодоления чувства апатии, усталости и некоторого улучшения настроения.

Список психостимуляторов

  • Амфетамин
  • Мезокарб
  • Меклофеноксат
  • Фепрозиднин
  • Этилтиобензимидазол
  • Кофеин
  • Тонизирующие средства растительного происхождения и животного происхождения

Тонизирующие средства, в основном растительного происхождения, применяют главным образом для усиления функциональной активности организма, повышения его адаптивных возможностей. С этой целью используют различные части таких растений, как аралия маньчжурская, заманиха, женьшень, левзея сафлоровидная, лимонник, родиола, стеркулия, секуринега ветвецветная, чилибуха, элеутерококк колючий. К тонизирующим средствам животного происхождения относят препараты, представляющие экстракты из неокрепших рогов марала, изюбря и северного оленя. Важная особенность тонизирующих средств в том, что к ним не развивается пристрастия.

Препараты, стимулирующие ЦНС, повышают прежде всего психическую активность, таким образом, их можно рассматривать как психостимуляторы. Психостимуляторы классифицируют по химической структуре.

Амфетамины:

  • производные арилалкиламина (фенилалкиламина) – амфетамин;
  • метилфенидат;
  • производные фенилалкилпиперидина:
  • пемолин;

Психостимуляторы сиднонимины:

  • мезокарб;
  • фепрозиднин;
  • кофеин;

Препараты других групп с действием психостимуляторов:

  • меклофеноксат;
  • этилтиобензимидазол;
  • сульбутиамин;
  • деанола ацеглумат.

Наиболее выражено психостимулирующее действие амфетаминов (амфетамин, метилфенидат), однако в настоящее время эти психостимуляторы редко используют в клинической практике вследствие существенных побочных явлений и риска лекарственной зависимости.

Зарегистрированы амфетамин, кофеин, этилтиобензимидазол, мезокарб, меклофеноксат и фепрозиднин, однако в медицинской практике чаще применяют мезокарб, кофеин.

Механизм действия, фармакологические эффекты психостимуляторов

Для тонизирующих ЛС (таких как женьшень, лимонника китайского плоды, элеутерококка колючего корневища, заманихи корневища, аралии маньчжурской корни) характерно активирующее влияние на структуры нервной системы. При этом препараты не просто возбуждающе действуют на нее, но могут перестраивать обмен веществ, переводя его на более высокий энергетический уровень, обеспечивая повышение продуктивности физической и интеллектуальной активности человека. Кроме того, тонизирующим препаратам, принимаемым в терапевтической дозе, свойствен адаптогенный эффект, в частности, они повышают устойчивость к гипоксии, активируя углеводный обмен в условиях кислородной недостаточности. К тому же тонизирующие препараты не вызывают существенных негативных побочных явлений, привыкания и признаков синдрома отмены.

Основной результат применения психостимулирующих ЛС состоит в адреномиметическом эффекте, способствующем повышению активности психических процессов. Однако механизм действия этих препаратов неидентичен. Так, большинство психостимуляторов ингибируют катехол-О-метилтрансферазу (катализирующую метаболизм катехоламинов), снижая скорость распада кате-холаминов (дофамина, норадреналина, адреналина) в соответствующих синапсах нервной системы. В частности, с этим механизмом связано периферическое сим-патомиметическое (адреномиметическое) действие психостимулирующих препаратов, сопровождаемое соответствующими вегетативно-сосудистыми реакциями.

Психостимулирующий эффект амфетаминов обусловлен главным образом высвобождением дофамина и норадреналина из везикул соответствующих нервных окончаний в ЦНС. Психостимулирующий эффект мезокарба и фепрозиднина обычно сопровождается умеренным антидепрессивным действием, вызванным обратимым ингибированием фермента моноаминоксидазы (МАО), и выражен значительно мягче, чем у амфетаминов.

Кофеин угнетает активность фосфодиэстеразы, что приводит к внутриклеточному накоплению аденозин-монофосфата в тканях, способствующему усилению процессов глюкогенеза, стимуляции метаболических процессов, главным образом в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах и скелетных мышцах. Эндогенным лигандом для них служит пуриновый нуклеозид – аденозин. Кофеин вступает в конкурентные отношения с аденозином, стимулируя активность нервных процессов. К тому же кофеин и некоторые другие ЛС из группы психостимуляторов ингибируют активность ацетилхолинэстеразы, что способствует проведению психостимуляторами нервных импульсов через холинергические синаптические аппараты в ЦНС, вегетативные и нервно-мышечные синапсы периферической нервной системы. Кофеин стабилизирует передачу возбуждения в дофаминергических и β-адренергических синапсах лимбико-ретикулярной системы, гипоталамуса, а также в холинергических синапсах коры полушарий. Это ведет к дополнительной стимуляции функций коры мозга.

Особое место среди психостимулирующих препаратов занимает акто-протектор (от лат. actos – движение, protector – стимулятор, защитник) этилтиобензимидазол – производное меркаптобензимилазона. Он стимулирует гликолиз, обеспечивая продукцию энергии анаэробным путем. Таким образом, усиление гликолитических процессов ведет к активации лактатдегидрогеназы за счет стимуляции латентных форм этого фермента, путем его дополнительного образования. Вместе с тем уменьшается продукция молочной кислоты, расходование гликогена и креатинфосфата. Актопротекторы повышают резистентность тканей к гипоксии и воздействию высоких температур, предотвращая в таких ситуациях повышенное расходование катехоламинов при выполнении работы, требующей расхода энергии.

Таким образом, психостимулирующие и тонизирующие ЛС, обеспечивая многообразные, сложные биохимические процессы в нервной системе, повышают ее тонус и стимулируют двигательную активность, физическую трудоспособность и психическую деятельность. Как правило, именно этим объясняется их применение в клинике.

Деятельность сердца стимулируют практически все психостимуляторы, но особенно амфетамин, несколько меньше кофеин, еще меньше мезокарб и фепрозиднин.

Изменение просвета артериальных сосудов вызывает, в частности, кофеин. Он расширяет сосуды поперечнополосатых мышц, миокарда, головного мозга и почек, обеспечивая улучшение их кровоснабжения, тогда как сосуды других органов и тканей при этом сужаются. Кроме того, кофеин повышает тонус вен, повышает артериальное давление (АД), усиливает диурез.

Регуляции углеводного обмена со снижением уровня сахара в крови способствуют женьшень, левзеи сафлоровидной корневища с корнями. Кроме того, препараты левзеи сафлоровидной уменьшают содержание липидов в крови при гиперлипопротеинемии.

Большинство тонизирующих средств обладает адаптогенными свойствами, способностью повышать устойчивость к различным неблагоприятным факторам (гипоксии, охлаждению, инфекциям, стрессовым ситуациям), улучшать возможности психологической адаптации и повышать работоспособность. Такие эффекты присущи женьшеню, плодам лимонника китайского, корневищам и корням элеутерококка колючего, экстракту пантов благородного оленя (пантокрину), а также психостимулятору этилтиобензимидазолу.

Иммуностимулирующее действие оказывают этилтиобензимидазол, а также тонизирующие средства, обладающие адаптогенными свойствами.

Фармакокинетика психостимуляторов

Большинство психостимуляторов и тонизирующих средств принимают внутрь, они быстро всасываются в кишечнике. Биотрансформация этих препаратов происходит главным образом в печени, ЛС и продукты их метаболизма элиминируются преимущественно через почки.

Как известно, относящийся к актопротекторам этилтиобензимидазол после приема внутрь всасывается из пищеварительного тракта, в крови его обнаруживают через 30 мин, максимальная концентрация психостимулятора в крови достигается через 2 ч. В дальнейшем он легко проходит через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения этилтиобензимидазола из крови составляет 23,5 ч. При длительном применении препарата возможна тенденция к кумуляции. Этилтиобензимидазол элиминируется почками.

Лечение болезней психостимуляторами

Тонизирующие средства и некоторые психостимуляторы можно применять практически здоровым людям при переутомлении и повышенной сонливости, с целью повышения работоспособности, особенно в экстремальных ситуациях, при чрезмерном психоэмоциональном и физическом напряжении.

Основным показанием для применения тонизирующих и психостимулирующих ЛС служат признаки астенического синдрома, анергия и, как следствие, вялость, сонливость, повышенная утомляемость, психическая истощаемость, снижение способности к восприятию раздражителей и сигналов, замедленная реакция на них, нарушение концентрации внимания и обусловленное этим снижение продуктивности физического и особенно умственного труда.

В таких случаях препарат подбирают в зависимости от характера показаний в конкретном случае. По возможности желательно ограничиться тонизирующими препаратами растительного и/или животного происхождения, применяя их в небольших дозах (препараты аралии заманихи, левзеи, лимонника, стеркулии, элеутерококка колючего, чилибухи, а также экстракты пантов оленей). Курс лечения этими препаратами продолжают обычно в пределах 2 недель.

При выраженном астеническом синдроме применяют и такие психостимулирующие средства, как мезокарб, фепрозиднин и этилтиобензимидазол. Амфетамин используют в редких случаях по строгим показаниям.

Тонизирующие препараты, а также мезокарб, фепрозиднин, меклофеноксат, этилтиобензимидазол и другие ЛС, обладающие адаптогенным действием, применяют для улучшения адаптационных возможностей организма при обморожениях, гипоксии, нарушениях мозгового кровообращения (кроме острого периода заболевания), психосоматических заболеваниях, преждевременном одряхлении, склонности к простудным заболеваниям.

Особенно значительным антигипоксантным (актопротекторным) действием обладает этилтиобензимидазол. К тому же он стимулирует гликолиз, обеспечивая высокий уровень анаэробной продукции энергии.

При сочетании астенического синдрома с дистимией, умеренным или легко выраженным депрессивным синдромом наиболее показаны психостимуляторы с антидепрессивным действием (например, мезокарб, фепрозиднин, меклофеноксат).

При реактивной депрессии (но не при ажитированной форме) наряду с антидепрессантами проводят курс лечения психостимуляторами. Признано, что короткие курсы лечения такими психостимуляторами, как фепрозиднин и мезокарб, могут благоприятно влиять на состояние пожилых людей, повышают их психическую, двигательную активность, а также стимулируют сосудодвигательный, дыхательный центры. В случае депрессии с явлениями выраженной психомоторной заторможенности целесообразно применение мезокарба или амфетамина в малых дозах.

При навязчивых состояниях, неврозах ожидания и психогенно обусловленной импотенции рекомендуют мезокарб и этилтиобензимидазол. Кроме того, при психогенно обусловленном снижении либидо и импотенции назначают тонизирующие препараты растительного и животного происхождения (элеутерококка колючего, экстракт пантов благородного оленя – пантокрин) в небольших дозах, а также общеукрепляющие и общетонизирующие средства.

При синдроме гиперактивности у детей иногда применяют амфетамин.

При нарколепсии рекомендуют амфетамин, мезокарб, фепрозиднин; другие психостимуляторы менее эффективны.

Для уменьшения побочных эффектов при лечении снотворными препаратами, транквилизаторами, нейролептиками и антигистаминными средствами, а также при постсомнических нарушениях, обусловленных ими или возникающими без видимой причины, утром рекомендуют прием кофеина, мезокарба, фепрозиднина.

Аналогичное лечение необходимо больным церебральным атеросклерозом, а также посттравматической энцефалопатией. При всех этих состояниях, а также в стадии реконвалесценции после травм и тяжелых хронических заболеваний применяют тонизирующие препараты растительного и животного происхождения с адаптогенным действием, общеукрепляющие и тонизирующие средства. При атеросклеротической энцефалопатии показаны препараты левзеи сафлоровидной.

Этилтиобензимидазол особенно эффективен при гипостенических расстройствах. После 3-5 дней лечения этим препаратом отчетливо повышается физическая, психическая активность, отмечается уменьшение истощаемости, повышается выносливость и, следовательно, трудоспособность.

При артериальной гипотензии применяют тонизирующие средства органического происхождения (препараты элеутерококка колючего, экстракт пантов благородного оленя), кофеин и кофеинсо-держащие смеси.

При мигрени для прерывания приступов назначают кофеин + эрготамин (кофетамин). Аналогичное лечение проводят и при вазомоторных головных болях у больных с вегетативно-сосудистой дистонией. При утренних головных болях в сочетании с отечностью лица и другими признаками венозной недостаточности рекомендуют кофеин.

При снижении мышечного тонуса целесообразны препараты листьев стеркулии.

При сочетании астенического синдрома с сахарным диабетом рекомендуют применение женьшеня, левзеи сафлоровидной корневища с корнями.

Во избежание нарушений сна все психостимулирующие и тонизирующие препараты применяют в первой половине дня.

Переносимость и побочные эффекты психостимуляторов

Возможны нежелательные эффекты, обусловленные гиперстимуляцией нервной системы в связи с избыточными дозами психостимулирующих и тонизирующих ЛС:

  • чрезмерная возбудимость;
  • истощаемость;
  • усиление тревоги, беспокойства, страха;
  • расстройства сна;
  • появление бреда, галлюцинаций;
  • экстаз;
  • мышечные подергивания;
  • реже судороги, гиперкинезы и другие проявления двигательной гиперактивности.

Выраженность и частота этих проявлений коррелируют с силой психостимулирующего эффекта ЛС. Перечисленные побочные действия чаще проявляются при лечении производными арилалкиламина, особенно амфетамином. Кроме того, при приеме психостимулирующих, реже тонизирующих препаратов иногда наблюдают вегетативные реакции разной выраженности (повышение АД, появление болей в сердце, нарушения ритма, головные боли, усиление вегетативной лабильности).

Диспепсические нарушения иногда вызывает амфетамин, реже другие препараты.

При отмене амфетамина и других производных арилалкиламина (кроме мезокарба), в меньшей степени кофеина возможно развитие феномена отдачи – появление общей слабости, усталости, разбитости, наступающие после прекращения стимулирующего действия препарата.

При лечении этилтиобензимидазолом более 2 нед вероятно нарастание раздражительности, тревоги, нарушений сна.

Изредка при лечении психостимуляторами уже при приеме первых доз таких препаратов, как мезокарб и кофеин (а также некоторых других), возникают парадоксальные реакции повышенной сонливости и вялости. В таких случаях дальнейшее применение препарата, вызвавшего парадоксальную реакцию, следует признать нецелесообразным.

Привыкание и пристрастие порой развивается при применении амфетамина, меньше мезокарба, фепрозиднина и кофеина.

При лечении тонизирующими средствами возможны аллергические реакции и кожный зуд.

Противопоказания

Все психостимуляторы противопоказаны при:

  • повышенной возбудимости, тревоге, бреде, галлюцинациях, эпилепсии, гиперкинезах и других синдромах гиперактивности ЦНС;
  • артериальной гипертензии, выраженных органических поражениях сердца, особенно сопровождающихся нарушением сердечного ритма;
  • стенокардии;
  • выраженном атеросклерозе;
  • гипертиреозе;
  • глаукоме.

Помимо этого, психостимуляторы противопоказаны в острой стадии органической мозговой патологии (острый период ЧМТ, нарушений мозгового кровообращения).

При тяжелых поражениях печени или почек противопоказаны амфетамин и тонизирующие ЛС животного происхождения, в меньшей степени другие психостимуляторы.

При склонности к наркомании и хроническом алкоголизме противопоказаны психостимуляторы группы арилалкиламинов, особенно амфетамин.

Предостережения

При беременности, лактации не рекомендуют прием амфетамина и мезокарба.

Прием амфетамина и других сильных психостимуляторов с синдромом последействия противопоказан за 8-10 ч до работы, требующей быстрой, адекватной реакции (например, вождение автомобиля).

При глаукоме не следует пользоваться кофеином.

При паркинсонизме нежелательно использовать элеутерококка колючего корневища и корни.

При инфекционных поражениях ЦНС нежелательно применять меклофеноксат.

При острых общих инфекционных заболеваниях не рекомендован прием женьшеня, других психостимулирующих и тонизирующих средств. Не следует принимать эти препараты и в период летней жары.

Длительное непрерывное применение этилтиобензимидазола сопровождается тенденцией к кумуляции.

Взаимодействие

Все психостимуляторы, особенно амфетамин и мезокарб, не следует сочетать с другими адреномиметическими средствами и ингибиторами МАО. Все тонизирующие и психостимулирующие препараты подавляют действие седативных и снотворных фармакологических препаратов и усиливают действие психотропных ЛС со стимулирующими свойствами. Одновременный прием психостимуляторов и алкоголя может привести к непредсказуемым, нежелательным реакциям.

Видео:

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Купить другую книгу из каталога

Медицинский сайт Surgeryzone

© 2010  
Информация не является указанием для лечения. По всем вопросам обязательна консультация врача.
Создание сайта: веб-студия "Квітка на камені"