прокинетикиПрокинетики стимулируют двигательную активность в разных отделах ЖКТ или на всем его протяжении и показаны, если кишечная непроходимость не связана с электролитным дисбалансом. Прокинетики противопоказаны при обструкции кишечника.

Холинергические средства

Использование холинергических прокинетиков ограни­чивается их способностью оказывать системное влия­ние на организм. Пилокарпин, ареколин и карбахол оказывают послабляющий эффект, вызывая выражен­ные спастические явления в кишечнике и боль.

Бетанехол. Влияет исключительно на М2-мускариновые рецепторы и усиливает сокращения по всей длине ЖКТ, главным образом, на уровне нижне­го пищеводного сфинктера и прямой кишки. Предпо­лагали, что прокинетик бетанехол можно будет использовать для лечения мегаэзофагуса (его эффективность не доказа­на), рефлюкс-эзофагита, мегаколона и вегетативной дистонии. Препарат является слабым прокинетиком, действующим в тонком кишечнике; однако, может вызвать спастические абдоминальные боли, диарею, саливацию и брадикардию.

Пиридостигмин. Представляет собой антихолинэстеразный прокинетик, применяемый для лечения очаго­вой миастении пищевода в тяжелой форме. Обладает прокинетическим действием, усиливая действие ацетилхолина на уровне нейромышечного соединения.

Метоклопрамид

В дополнение к его центральному противорвотному действию, метоклопрамид действует пери­ферически, как антидопаминергический и холинергический препарат. Его активность нейтрализуется путем применения антимускариновых препаратов, таких как атропин. Хотя его действие ограничивается верхними отделами ЖКТ, прокинетик может быть полезен для профилактики гастро-эзофагеального рефлюкса и способствует опорожнению желудка. Прокинетик церукал неэф­фективен при расширении желудка или мегаколоне.

Домперидон

Домперидон является антагонистом допамина с прокинетической активностью, подобной метоклопрамиду; однако, он не может проникать через гематоэнцефалический барьер, поэтому данный прокинетик не обладает центральным противорвотным действием и не вы­зывает побочные эффекты со стороны ЦНС.

Цизаприд

Цизаприд был наиболее эффективным прокинетиком из имеющихся, пока от его применения не отказались пару лет назад из-за удлинения интервала Q — Т и раз­вития фатальных сердечных аритмий («пируэтная» желудочковая тахикардия) у человека. Риск увеличи­вается при одновременном введении препаратов, ин­гибирующих цитохром Р450. Прокинетик цизаприд стимулирует 5НТ-рецепторы ЖКТ, что приводит к следующим негативным последствиям:

  • сокращению гладких мышц пищевода (наибо­лее значительно выражено у детей);
  • повышению тонуса нижнего сфинктера пище­вода;
  • снижению тонуса пилорического сфинктера;
  • появлению пропульсивных перистальтических волн в желудке, двенадцатиперстной, тощей кишке и ободочной кишке.

Цизаприд показан для лечения гастро-эзофагеального рефлюкса и нарушений моторики ЖКТ, включая идиопатический мегаколон. По­скольку мышечная оболочка пищевода практически полностью состоит из поперечнополосатых мышц, данный препарат-прокинетик неэффективен при идиопатическом мегаэзофагусе. Хотя от при­менения препарата-прокинетика отказались, определенное его количество еще пока может поставляться в аптеки со складов. Изучение эффектов новейших прокинетических препаратов — агонистов 5НТ4-рецепторов, прукалоприда и тегасерода, находится на последних стадиях лабораторных исследований.

Антагонисты Н2-рецепторов

Антагонисты Н2-рецепторов, такие как ранитидин и низатидин, являются противоязвенными препаратами, а также слабыми прокинетиками, поэтому могут использоваться при гастритах, когда способ­ность стимулировать опорожнение желудка дополня­ется их антисекреторной активностью. In vitro прокинетики вы­зывают сокращение мышц в нижних отделах ЖКТ и поэтому рекомендуются для лечения идиопатического мегаколона, если нет возможности приобрести прокинетик цизаприд.

Эритромицин

Хорошо известен такой побочный эффект эритроми­цина, как рвота, которая возникает вследствие гипер­стимуляции рецепторов мотилина в ЖКТ, при перо­ральном назначении препарата в антибактериальной дозе 10 мг/кг. В более низких дозах (1-2 мг/кг п/о) эритромицин есть прокинетиком — стимулирует моторику кишечника по­добно естественному действию мотилина, стимули­рующего фазу мигрирующего миоэлектрического ком­плекса, что можно использовать как полезный прокинетический эффект препарата. Однако перистальтика, которую он вызывает, больше всего напоминает тип моторики кишечника в периоды между поступлением и перевариванием пищи.

 


Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург Пигович И.Б.

SPONSORED LINKS:

от admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *