Карбамазепин — липофильное соединение, которое медленно и не­предсказуемо всасывается при приеме внутрь и быстро распределяет­ся по всем тканям. Максимальная сывороточная концентрация ино­гда достигается только через 24 ч, особенно при употреблении боль­ших доз или препаратов замедленного действия. В печени под дейст­вием микросомальных ферментов образуется активный метаболит — 10,11-эпоксикарбамазепин.

Из окскарбазепина быстро образуется активный метаболит — 10-моногидрокси-10-окскарбазепин, который затем конъюгируется в пече­ни, выводится с мочой.

Клиническая картина, симптомы

Острая передозировка карбамазепина проявляется неврологическими и сердечно-сосудистыми нарушениями. Первые неврологические сим­птомы включают нистагм, атаксию и дизартрию. При приеме больших доз возникают колебания уровня сознания и, нередко, кома. Передозировка карбамазепина может вызвать эпилептические припадки как у больных эпилепсией, так и не страдавших ею раньше. Сердеч­но-сосудистые нарушения включают синусовую тахикардию, снижение сократимости и проводимости миокарда, артериальную гипотонию.

Диагностика

При малейшем подозрении на передозировку карбамазепина необхо­димо определить его сывороточную концентрацию. Последнюю следу­ет измерять каждые 4—6 ч, пока не появится тенденция к снижению, ввиду непредсказуемого всасывания препарата.

Сывороточную концентрацию окскарбазепина определяют так же, как карбамазепина. Терапевтическая концен­трация составляет 1—3 мкг/мл.

Лечение передозировки

При передозировке карбамазепина показано многократное введение активированного угля, который прерывает его кишечно-печеночный кругооборот. Если несмотря на эту меру сывороточная концентрация препарата продолжает нарастать или появляются отсроченные токси­ческие эффекты, следует заподозрить образование лекарственных безоаров. Рекомендуется проводить мониторинг ЭКГ, чтобы вовремя выявить изменения комплекса. Если длитель­ность комплекса превышает 100 мс, рекомендуется вводить би­карбонат натрия, хотя действенность этого метода не исследована в клинических испытаниях. При эпилептических припадках, вызван­ных карбамазепином, обычно эффективны бензодиазепины.


Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург Пигович И.Б.

от admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *