Наиболее существенный результат действия транквилизаторов — их влияние на рецепторные структуры мозга, обеспечивающие формирование и реализацию эмоций, вегетативных и нейроэндокринных функций, их интеграцию и реализацию.
Противотревожное (анксиолитическое) действие транквилизаторов служит их основным признаком. Оно определяется способностью снимать эмоциональное напряжение в таких проявлениях, как внутреннее беспокойство, тревога или страх и подавлять поступки, соответствующие этим эмоциональным реакциям. По выраженности противотревожного влияния некоторые транквилизаторы можно представить в такой последовательности: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (феназепам) > диазепам > хлордиазепоксид > темазепам > оксазепам > клоназепам. Выраженным влиянием обладают алпразолам, лоразепам, клобазам; несколько слабее оно у гидроксизина, бромазепама, клоразепата дикалия, тофизопама, тетраметилте-траазабициклооктандиона (мебикара), празепама, еще меньшим анксиолити-ческим свойством обладают бензоклидин, бенактизин, медазепам, мепробамат, триметозин, аминофенилмасляная кислота (фенибут).
Выраженность противотревожного действия транквилизаторов коррелирует с седативным эффектом. Сильнодействущие успокоительные, уменьшая психоэмоциональное напряжение, способствуют нормализации сна, уменьшают потребность в применении снотворных препаратов. Кроме того, некоторые транквилизаторы (бромдигидрохлорфенилбензодиазепин — феназепам, клоразепат дикалия, лоразепам, темазепам), применяемые в достаточной дозе, обладают значительным гипногенным влиянием, поэтому их зачастую рассматривают как снотворные. Особенно выражен снотворный эффект следующих бензодиазепинов (препараты расположены в порядке убывания выраженности снотворного эффекта): темазепам > бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (феназепам) > диазепам > хлордиазепоксид > клоназепам > оксазепам.
Значительное седативное (гипноседативное) влияние оказывают бенактизин, гидроксизин, гиндарин, клобазам, лоразепам, мепробамат, ами-нофенилмасляная кислота (фенибут), эстазолам. К этой группе относят и производные бензодиазепина, принадлежащие к снотворным средствам (такие как нитразепам). Транквилизаторы со слабым действием включают бензоклидин, оксазепам, клоразепат дикалия. Все транквилизаторы усиливают угнетающее влияние на ЦНС других средств с наркотическим и седативным эффектом.
Действие дневных транквилизаторов
Препараты рассматриваемой группы, оказывающие успокаивающее влияние, иногда в сочетании с легким стимулирующим эффектом, включают в группу «дневных» транквилизаторов. К ним относят тетраметилтетраазабициклооктандион (мебикар), медазепам, тофизопам, а также не вызывающий стимуляции гидразинокарбонилметилбром-фенилдигидробенздиазепин (гидазепам).
Умеренным антидепрессивным действием обладают бензоклидин, тофизопам, в меньшей степени тетраметил-тетраазабициклооктандион (мебикар) и медазепам.
Анксиолитическому действию весьма распространенного транквилизатора диазепама сопутствует дополнительный эффект, направление которого зависит от дозы препарата. Если доза варьирует в пределах 2-15 мг/сут, то препарат обычно оказывает некоторое стимулирующее действие транквилизатора, в дозе более 15 мг/сут преобладает седативный эффект.
Наряду с психотропным действием, дополнительные действия транквилизаторов имеют самостоятельное значение.
Так, многие транквилизаторы вызывают миорелаксацию. При этом миорелаксирующий эффект связан с их тормозным влиянием на супраспинальную регуляцию полисинаптических спинальных рефлексов. Наиболее значительным миорелаксирующим эффектом обладают диазепам и далее в порядке убывания: хлордиазепоксид > клоназепам > темазепам > оксазепам > клобазам > бромазепам.
Некоторые транквилизаторы оказывают антипароксизмальное, противосудорожное влияние. Оно наиболее существенно при парентеральном применении диазепама, а также у клоназепама. Подобное действие темазепама, хлордиазепоксида, клобазама выражено меньше.
К важным действиях транквилизаторов принадлежит их вегетотропная активность. Ее основу составляет прежде всего вегетостабилизирующее влияние, обусловленное подавлением невротических проявлений, провоцирующих дисфункцию вегетативной нервной системы. Кроме того, многие транквилизаторы (такие как диазепам, хлордиазепоксид) обладают вегетотропными свойствами. Наибольшее вегетостабилизирующее влияние при различных соматоформных нарушениях оказывают алпразолам, диазепам, клобазам, гидроксизин, бромдигидро-хлорфенилбензодиазепин (феназепам), празепам, медазепам, аминофенилмас-ляная кислота (фенибут).
На вегетативные и вегетативно-сосудистые расстройства преимущественно симпатоадреналовой направленности благоприятно действуют все транквилизаторы, что можно объяснить мягким симпатолитическим действием, присущим, наряду с анксиолитическим эффектом.
Умеренное снижение артериального давления (АД), особенно при артериальной гипертензии, вызывают бензоклидин, гиндарин. Некоторые транквилизаторы обладают антиаритмическим влиянием, выраженным у диазепама, тофизопама и хлордиазепоксида. Эти же препараты, особенно тофизопам, оказывают некоторое коронарорасширяющее действие.
Некоторые производные бензодиазепина, диазепам и хлордиазепоксид, обладают антигипоксическим влиянием. При психогенных нарушениях дыхания, при эмоциогенной гипервентиляции, определенный нормализующий эффект обеспечивают оксазепам, хлордиазепоксид и триметозин.
При вегетативном дисбалансе, ведущем к изменению функций ЖКТ и мочеполовой системы, применимы транквилизаторы со значительным холинолитическим и спазмолитическим действием, способствующие нормализации вегетативного баланса. Наиболее выражено вегетостабилизирующее влияние бенактизина, гидроксизина, меньше клобазама, лоразепама, меда-зепама, диазепама, тофизопама.
Определенной общностью механизмов в развитии различных вегетативных пароксизмов можно объяснить возможность их подавления путем применения ЛС, влияющих как на симпатические, так на парасимпатические отделы вегетативной системы. При этом наиболее эффективно парентеральное введение диазепама.
Некоторым антигиперкинетическим действием обладают такие транквилизаторы, как аминофенилмасляная кислота (фенибут), бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (феназепам), диазепам.
Значима способность многих транквилизаторов повышать порог боли. Это действие транквилизаторов, особенно выражено у бромдигидрохлор-фенилбензодиазепина (феназепама), диазепама, тетраметилтетраазабициклооктандиона (мебикара) и тофизопама.
Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург Пигович И.Б.