резерпинБольшим шагом вперед являлось выделение Muller, Schlittler и Rein (1952) в Базеле основного действующего начала Rauwofiae serpentinae резерпина, или серпазила. С 1954 г. серпазил, или резерпин при повышенном давлении, стал широко внедряться в практику и быстро завоевал всеобщее признание, как лучшее, наиболее надежное и отлично переносимое больными гипотензивное средство. Отдельные скептические голоса в пользу чисто седативного влияния нового препарата не меняют общей картины.

Механизм действия резерпина

Фармакодинамика резерпина при повышенном давлении сложна. Он прежде всего носит центральный характер. Прессорное действие в ответ на электрическую стимуляцию мозга может сильно ослабляться после введения резерпина. Клинические наблюдения также говорят о центральном действии. После введения резерпина отклонения в электроэнцефалограммах при гипертонической болезни быстро приходят к норме, еще до заметного снижения артериального давления. К тому же резерпин (серпазил) оказывает и некоторое ганглиолитическое (периферическое) симпатолитическое действие.

Не подлежит сомнению, что препараты раувольфии обладают выраженным парасимпатикотропным влиянием: прием их, как правило, сопровождается значительным замедлением ритма сердца. Брадикардия при лечении резерпином (серпазилом) является обычным показателем и параллельным спутником лечебного эффекта. Там, где не возникает брадикардии, обычно не наблюдается и гипотензивной реакции. Однако может отмечаться резкая брадикардия, а гипотензивный эффект может быть выражен слабо; таким образом, последний не зависит от парасимпатикотонической реакции.

В последнее время показано также и периферическое влияние резерпина. Под влиянием резерпина при повышенном давлении ослабевают сосудистые реакции на идущую из центров нервную импульсацию; иными словами, сосуды утрачивают способность реагировать сужением (скорее они реагируют даже расширением).

Следует подчеркнуть, что резерпин (серпазил) дает депрессорный эффект при различных формах артериальной гипертонии. Так, Gaunt и сотрудники воспроизводили гипертонию посредством введения животным кортизона; резерпин мог ее предупреждать. То же самое наблюдалось и при гипертонии у крыс, вызываемой введением дезоксикортикостерон-ацетата в сочетании с односторонним удалением почки и нагрузкой солью. Препараты раувольфии дают гипотензивный эффект отнюдь не только при гипертонической болезни (т. е. нейрогенной гипертонии), но и при разнообразных других формах гипертонии — почечной, эндокринной и даже коарктационной. Следовательно, резерпин при повышенном давлении не действует избирательно на тот специальный механизм, который лежит в основе гипертонической болезни, а влияет лишь на приборы, избыточная прессорная функция которых создает артериальную гипертонию, безотносительно к ее причине. В этом смысле лечение лиц, страдающих гипертонической болезнью, резерпином никоим образом нельзя считать каузальным, а нужно рассматривать его лишь как патогенетическое.

Резерпин (серпазил) показан главным образом во 2 стадии гипертонии, но он может в комбинации с другими лечебными препаратами с успехом применяться и в III стадии. Вопрос о том, нужно ли начинать применять его уже в более ранние периоды болезни, например в стадии транзиторной гипертонии, весьма спорен. В I стадии заболевания не следует сразу обращаться к данному средству, а нужно либо обходиться вообще без лекарственной терапии, либо пользоваться седативными препаратами на фоне общих мероприятий.

Как принимать резерпин при повышенном давлении ?

Резерпин (а также раунатин) вводится per os. Лечение начинают с дозы 0,1 мг 3 раза в день, при плохом эффекте дозу резерпина при повышенном давлении увеличивают до 0,5 мг 3 раза в день. Иногда достаточно бывает принимать препарат при повышенном давлении 2 раза в день в часы более высоких показателей гипертонии. Депрессорный эффект обычно отмечается не сразу, а в конце 1-й или даже на протяжении 2-й недели приема. Переносится препарат обычно хорошо. Только изредка наблюдаются такие связанные с усилением функции блуждающего нерва симптомы, как повышение желудочной секреции и изжога, появление приступов бронхиальной астмы или желчных колик, поноса, рвоты.

Что касается замедления пульса, то обычно оно оказывается полезным, тем более при явлениях недостаточности сердца, поскольку редкий пульс обеспечивает лучшие условия для восстановления систолической энергии сердца. Вагусный эффект резерпина может ухудшить коронарное кровообращение; по крайней мере иногда при лечении повышенного давления резерпином могут появиться приступы стенокардии. В таких случаях, обычно при сочетании гипертонии с атеросклерозом коронарных артерий, приходится одновременно с резерпином назначать препараты, улучшающие коронарное кровообращение и снимающие ангиоспазмы. Изредка при длительном приеме резерпина от повышенного давления наблюдается состояние депрессии, требующее отмены препарата.

Лечение препаратами раувольфии применяется длительно. Обычно следует его проводить месяцами, а с теми или иными перерывами — годами. Конечно, при снижении артериального давления до нормы и установлении прочной ремиссии болезни продолжать прием излишне.

С введением в практику этих препаратов и произошел резкий перелом в течении болезни, ставшей гораздо более «мягкой» и «уступчивой», нежели это было раньше. Но в III стадии болезни, а нередко и во II стадии лечение одним резерпином при повышенном давлении может быть недостаточно эффективным, а изредка оно вообще оказывается недейственным. Тогда возникает необходимость комбинированного лечения, в частности сочетания препаратов раувольфии с другими препаратами.

от admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *