Основные интраназальные ГКС (глюкокортикостероиды) – беклометазон, флутиказон, мометазон, будесонид, дексаметазон.
Беклометазона дипропионат (Альцецин, Беконазе, Насобек, Ринокленил)
Исторически первый промышленно выпускаемый кортикостероидный препарат для интраназального применения появился в 1973 году. Эффективность этого интраназального ГКС при сезонном, круглогодичном и неаллергическом рините у взрослых, детей подтверждена рядом контролируемых исследований. При аллергическом рините рекомендуемая доза составляет 200 мкг, у детей — 100 мкг в сутки. Препарат Альдецин выпускается в баллончиках, снабженных двумя насадками для интраназального и перорального применения. В отличие от Альдецина, Насобек представляет собой водную суспензию, выпускаемую в пластмассовых флаконах емкостью 30 мл, содержащих 200 доз. Максимальная суточная доза составляет 400 мкг (8 доз).
Будесонид (Тафен Назаль)
Появился на фармацевтическом рынке в 1980 году. Выпускается в виде аэрозоля, водного назального спрея и порошка для распыления в полости носа. Эффективность препарата в плане воздействия на все симптомы аллергического ринита доказана во многих исследованиях.
Флутиказона пропионат (Фликсоназе, Назарел)
Выпускается в виде водной суспензии во флаконах, содержащих 120 доз. В одной дозе содержится 50 мкг препарата. При аллергическом рините назначают по 2 дозы в каждую половину носа (200 мкг) один раз в день, лучше утром. Максимальная суточная доза при лечении тяжелых форм ринита составляет 400 мкг. Биодоступность препарата низка, не более 1%, что делает его совершенно безопасным даже при длительном применении. Эффективность флутиказона при сезонном, аллергическом рините у взрослых и детей старше 5 лет доказана в большом числе контролируемых исследований.
Мометазона фуроат (Назонекс)
Водный назальный спрей интраназального ГКС выпускается во флаконах, содержащих 120 доз (по 50 мкг каждая). Для лечения ринита взрослым обычно назначают 2 дозы в каждую половину носа (200 мкг) один раз в день. Суточная доза для детей от 3 до 12 лет составляет 100 мкг (по одной дозе в каждую ноздрю). Доказано, что эти дозы не влияют на продукцию эндогенного кортизола и не замедляют рост. На настоящий момент среди существующих интраназальных ГКС мометазон обладает самой низкой биодоступностью, которая составляет 0,1% и быстрым эффектом, регистрирующимся уже через 5-7 часов после начала приема.
Флутиказона фуроат (Авамис)
Последний в поколении современных интраназальных глюкокортикостероидов, предназначенный исключительно для лечения сезонного, аллергического ринита. Как и у мометазона, высокая клиническая эффективность связана с наличием в составе молекулы фуроатной эфирной группы, которая обеспечивает более высокую аффинность к глюкокортикостероидным рецепторам и избирательность действия. Эффективность интраназальных ГКС в лечении разных форм аллергического ринита доказана целым рядом широкомасштабных мультицентровых исследований. Выпускается в высокоэргономичном контейнере с укороченным наконечником, которые обеспечивают более высокую приверженность больных в ходе курса терапии. Одна доза препарата содержит 27,5 мкг, взрослым назначают в суточной дозе 110 мкг (2 дозы в каждую половину носа однократно). У детей 2-11 лет рекомендованная стартовая доза — 55 мкг (доза в каждую ноздрю один раз в день), которая, впрочем, может быть при необходимости увеличена до 110 мкг/сут.
Комбинированные интраназальные ГКС
Существует еще несколько применяемых интраназально кортикостероидных препаратов. Дексаметазон входит в состав комбинированных носовых капель, аэрозолей, в комбинации с антибиотиками: подидекса, дексариноспрей, но из-за высокой биодоступности эти интраназальные лекарства постепенно выходят из употребления. Флунизолид и триамсиналон в виде назальных аэрозолей в настоящее время также не используются в России. В Великобритании и некоторых других стран бетаметазон и флутиказон применяются в виде специальных носовых капель (nasules), которые следует закапывать в нос в позе Мекки. Эти препараты назначаются в основном для лечения полипозного риносинусита.